子宫肌瘤新药!欧盟同意Ryeqo(relugolix/雌二醇/醋酸炔诺酮)：第一个恒久疗法，改善月颠末多和痛苦悲伤!

子宫肌瘤（图片起源：clinicaladvisor.com）

2021年07月21日讯 /BIOON/ --Myovant Sciences是一家专一于开辟立异疗法从新界说女性和男性照顾护士的医疗保健公司。近日，该公司发布，欧盟委员会（EC）已同意Ryeqo片剂（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg），该药逐日口服一次，用于育龄期女性医治与子宫肌瘤相关的中重度症状，该药使用继续光阴有限制。子宫肌瘤最罕见的2种症状是月颠末多（HMB）和痛苦悲伤。Ryeqo是一款复方片，其活性药物身分中：relugolix是一种匆匆性腺激素开释激素（GnRH）受体拮抗剂，可削减卵巢发生的雌激素（和其他激素）程度，缓解子宫肌瘤的一系列症状；雌二醇（一种雌激素）可下降骨质散失的危险；醋酸炔诺酮（一种孕激素）是有子宫的女性在服用雌激素时所必须的。

值得一提的是，Ryeqo是欧洲第一个也是独一一个逐日一次的子宫肌瘤恒久医治方案，顺应症对使用继续光阴没无限制。Ryeqo的同意上市，标记着在扩大子宫肌瘤非侵入性医治选择方面的一个严重里程碑，其疗效和平安性在3期LIBERTY名目中获得了证明。

在美国，Myfembree（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg）于2021年5月得到同意，是第一个医治绝经前女性质宫肌瘤相关月颠末多（HMB）的逐日一次药物，医治继续光阴可长达24个月。2020年12月，与Myovant杀青了一项代价42亿美元的单干协定，在美国和加拿年夜开辟和贸易化relugolix用于肿瘤学畛域和女性安康畛域。辉瑞还将得到在美国和加拿年夜以外（不包含某些亚洲国度）将relugolix贸易化用于学畛域的独家选择权。依据单干条目，Myovant和辉瑞将在美国结合将Myfembree进行贸易化。

2020年3月，Myovant与匈牙利吉瑞年夜药厂（Gedeon Richter）签署了一份独家允许协定，吉瑞将在欧洲、俄罗斯、拉丁美洲、澳年夜利亚和新西兰等国度和地域贸易化Ryeqo用于医治子宫肌瘤和子宫内膜异位症。依据协定条目，Myovant持续引导Ryeqo的环球开辟，而吉瑞则担任其区域内的当地临床开辟、制作和一切贸易化。吉瑞将筹划于2021年下半年开端将Ryeqo贸易化，Ryeqo医治子宫内膜癌相关痛苦悲伤的营销受权申请（MAA）预计在2021年下半年提交。

Myfembree

超过25%的育龄女性患有子宫肌瘤。这种慢性病会招致虚弱症状，对生存质量有严重影响，必要恒久医治，但今朝欧洲的医治选择无限，许多女性面对承受手术以缓解症状的决议。Ryeqo可能无效解决与子宫肌瘤相关的重大月经出血和痛苦悲伤，将为患者和大夫提供一种紧张的恒久医治选择。

这次欧盟同意基于3期LIBERTY名目的平安性和无效性数据。该名目包含2个反复的24周跨国临床研讨（LIBERTY 1和LIBERTY 2）、一个为期一年的扩大研讨、一项随机加入研讨，评价了Ryeqo长达2年的平安性和无效性。LIBERTY 1和LIBERTY 2的研讨成果已于2021年2月颁发于国内医学期刊《新英格兰医学杂志》（NEJM）上。如前所述，这2项研讨到达了月经失血缓解率的次要终点，同时到达7个症结主要终点中的6个，Ryeqo还维持了与抚慰剂相称的骨密度，这是24周内优越耐受平安性的一部门。

LIBERTY名目研讨员、意年夜利卡坦扎罗年夜学副传授Roberta Venturella博士表现：“支持Ryeqo同意的3期LIBERTY名目数据显示，Ryeqo改善了与子宫肌瘤最相关的症状，即重大的月颠末多和痛苦悲伤，同时坚持了优越的耐受性和平安性。有了这项同意，女性患者和大夫终于有了一个恒久的医治选择，这对疾病的治理很紧张。”

relugolix化学构造式和作用机制（构造式图片起源：medchemexpress.com）

relugolix是一种逐日一次、口服、匆匆性腺激素开释激素（GnRH）受体拮抗剂，可通过阻断垂体腺中的GnRH受体，削减卵巢雌二醇的天生，这种激素已知可刺激子宫肌瘤和子宫内膜异位症的成长。此外，relugolix也能克制睾丸睾酮的天生，这种激素可刺激前列腺癌的成长。

relugolix由武田研制，Myovant公司（Roivant和武田组建的公司）于2016年6月得到除日本和其他亚洲国度之外的环球独家受权。在日本，relugolix于2019年1月得到同意，以品牌名Relumina上市贩卖，用于改善子宫肌瘤惹起的下列症状：月颠末多、下腹痛、腰痛和。

前列腺癌-子宫肌瘤-子宫内膜异位症（图片别离起源于：istockphoto.com、clinicaladvisor.com、insider.com）

今朝，Myovant已有2款relugolix产物。一款是Orgovyx（relugolix，120mg片剂），该药于2020年12月18日得到美国FDA同意，逐日口服一次，用于医治早期前列腺癌成人患者。值得一提的是，Orgovyx是美国同意用于医治早期前列腺癌的第一个也是独一一个口服GnRH受体拮抗剂。今朝，这款relugolix片剂医治早期前列腺癌男性患者也正在承受欧洲药品治理局（EMA）的审查。在3期HERO研讨中，relugolix医治的缓解率高达96.7%，显著优于醋酸亮丙瑞林（为88.8%），同时将次要血汗管不良变乱（MACE）危险下降了54%。