抗癫痫药市场后劲年夜！新旧阵营PK，谁是头等选手？

　　癫痫（Epilepsy）是由多种起因惹起的年夜脑局部神经元异常高频放电并向四周正常脑组织扩散所招致的活动、感觉、认识或精力等脑功效变态行动，呈间歇性无预兆发生发火的慢性神经体系症状。

 

　　癫痫的医治办法多种多样，包含生存方式和饮食改动、药物医治、医疗东西和手术干涉。今朝关于新诊断的癫痫患者，使用抗癫痫药（Antiepileptic drugs， AEC）医治仍是首选，70%左右的患者通过药物医治后，癫痫发生发火可以获得优越节制。

 

　　按欧洲医药市场研讨协会（EphMRA）剖解学、医治学及化学（ATC）分类法，抗癫痫药为N03A，包含：用于非癫痫性惊厥的药品，含有氯硝/西/泮的产物，含有加巴喷丁或普瑞巴林医治癫痫或精神病感性痛苦悲伤的产物亦划分为此类。

 

　　按活性身分统计，已有20多种抗癫痫药接踵上市在临床中使用。虽然今朝年夜部门新型抗癫痫药仍旧作为辅助医治，但有些新型抗癫痫药已被保举可以作为新诊断癫痫的初始医治或单药医治。

 

　　儿童癫痫用药

 

　　癫痫发病率最高的两团体群是儿童和老年人（60岁以上）。Lennox-Gastaut 综合征（LGS）、Dravet 综合征（DS）和婴儿痉挛症都是常见、重大、难治性癫痫综合征，发病于儿童晚期。迄今，美国FDA共同意8个可用于儿童的新分子实体抗癫痫药物。

 

　　1  拉考沙胺（Lacosamide）

 

　　拉考沙胺由比利时优时比制药公司研发，2008年10月28日得到美国FDA同意上市。体外电心理研讨显示，拉考沙胺可选择性地加强电压门控钠通道的迟缓失活，从而稳定适度兴奋的神经元细胞膜并克制神经元重复放电。该药片剂和口服溶液作为用于医治4岁及以上患者的癫痫部门性发生发火。

 

　　拉考沙胺片，我国2018年11月21日同意出口，商品名为维派特（VIMPAT）。2019年1月15日，江西青峰药业首仿得到同意上市。尔后，陕西步长制药、石药集团欧意药业、北京四环制药得到同意上市允许。据PDB数据，2020年国际400多家样本病院拉考沙胺片贩卖额为446万元，此中优时比公司占76.1%，江西青峰药业占23.9%。

 

　　拉考沙胺打针液，我国2019年12月18日同意出口，2020年江西青峰药业首仿得到同意上市。

 

　　拉考沙胺口服溶液（200ml：2g，200ml/瓶，1瓶/盒），我国2020年7月21日同意出口。

 

　　2020年4月至2021年3月的12个月，环球拉考沙胺制剂贩卖额为23.0亿美元，同比增长11.6%。

 

　　2  吡仑帕奈（Perampanel）

 

　　吡仑帕奈由日本卫材（Eisai）股份有限公司研发，2012年10月22日得到FDA 同意上市，今朝已在美国、欧洲和日本上市贩卖。

 

　　该药是突触后神经元上谷氨酸受体的非竞争性拮抗剂，实用于医治4 岁及以上癫痫患者呈现或不呈现继发性全身性癫痫发生发火的部门癫痫发生发火，及辅助医治12 岁及以上癫痫患者原发性全身强直阵挛性发生发火。

 

　　我国2019 年9月29日同意出口吡仑帕奈片，商品名为卫克泰（Fycompa）。

 

　　2020年4月至2021年3月的12个月，环球吡仑帕奈制剂贩卖额为3.2亿美元，同比增长17.2%。

 

　　3  氨己烯酸（vigabatrin）

 

　　1989年，美国Merrell Dow公司研发的氨己烯酸起首在英国上市，用于部门性及全身性癫痫发生发火的医治，其专利权属于Ovation公司。2009年3月，灵北（H.LundbeckA/S）公司收买了Ovation公司。2009年8月21日，得到美国FDA同意，商品名为SABRILR（喜保宁），作为婴儿痉挛症医治药和成人简单难治性癫痫部门发生发火的辅助医治药，并被认定为常见病药物。在2012年国内结节性软化症（Tuberous Sclerosis， TSC）共鸣会议上，建议氨己烯酸为医治TSC患者中婴儿痉挛症（Infantile Spasm，IS）的一线用药。

 

　　1989年以来，氨己烯酸已在美国、欧洲（法国、德国、英国、意年夜利、西班牙等）、加拿年夜、墨西哥等国度和地域临床上利用。

 

　　我国2021年6月25日同意出口氨己烯酸口服溶液用散（Vigabatrin Powder for Oral Solution，每袋500mg，每盒50袋）。

 

　　2020年4月至2021年3月的12个月，环球氨己烯酸制剂贩卖额4.1亿美元，同比降低1.7%。

 

　　4  醋酸艾司利卡西平（Eslicarbazepine acetate）

 

　　醋酸艾司利卡西平由葡萄牙Bial-Portela公司、日本卫材股份有限公司和日本住友（Dainippon Sumitomo）公司结合开辟，2013年11月8日获美国FDA 同意上市。在美国由SunnovionPharms公司贩卖。

 

　　2020年4月至2021年3月的12个月，环球醋酸艾司利卡西平制剂贩卖额为4.4亿美元，同比增长10.3%。

 

　　5  卢非酰胺（Rufinamide）

 

　　2008年11月14日，卢非酰胺得到美国FDA 同意上市，由瑞士诺华公司原研，后受权给日本卫材股份有限公司贩卖。

 

　　体外研讨成果标明，卢非酰胺的次要作用机制是调理钠通道的活性，该药可以用来辅助医治1岁及以上的癫痫相关的LGS患者。

 

　　2020年4月至2021年3月的12个月，环球卢非酰胺制剂贩卖额为4.3亿美元，同比增长4.6%。

 

　　6  年夜/麻二酚（Cannabidiol）

 

　　2018年6月25日，年夜/麻二酚得到美国FDA同意上市，商品名为Epidiolex，是美国FDA初次同意的起源于年夜/麻的高纯度质料。年夜/麻二酚是一种用于医治2岁及以上患者的两种常见和重大模式的癫痫发生发火的药物，即LGS和DS。

 

　　2020年4月至2021年3月的12个月，环球年夜/麻二酚制剂贩卖额为2.2亿美元，同比增长61.8%。预计年夜/麻二酚2025年贩卖额可达8.22亿美元。

 

　　7  氯巴占（Clobazam）

 

　　Lundbeck公司研发，2011年美国FDA同意氯巴占片（clobazam tablets）及氯巴占口服混悬液（clobazam oral suspension），商品名为ONFI。

 

　　该药最早于1970 年2月6日在澳年夜利亚获批上市，今朝曾经在100多个国度和地域获批上市。

 

　　该药是长效的苯二氮卓类药物，可作为抗癫痫医治的辅助用药与其他抗癫痫药结合利用，实用于2岁或以上患者与Lennox-Gastaut综合征相关的癫痫发生发火的辅助医治。氯巴占在LGS临床利用中贩卖微弱。

 

　　2020年4月至2021年3月的12个月，环球氯巴占制剂贩卖额为3.0亿美元，同比降低10.8%。

 

　　8  司替戊醇（Stiripentol）

 

　　司替戊醇由法国Biocodex 研发，后受权给日本明治制果制药社独特研发。2018年，美国FDA 同意司替戊醇胶囊（Stiripentol capsules）及司替戊醇口服溶液用散（Stiripentol powder for oral suspension）上市，商品名为Diacomit。Biocodex公司担任在欧洲和美国贩卖，明治制果制药社担任在日本贩卖。

 

　　司替戊醇与氯巴占联用实用于2岁及以上Dravet综合征相关的癫痫发生发火。尚无临床数据支持司替戊醇单药医治Dravet综合征。

 

　　2020年4月至2021年3月的12个月，环球司替戊醇制剂贩卖额为0.34亿美元，同比增长24.3%。

 

　　国际市场

 

　　1950年月初，国际癫痫的医治仅限于苯巴比妥和苯妥英钠。过来20年来，我国癫痫病的医治环境迅速改善，今朝我国已有近20种抗癫痫药物，包含：较老的抗癫痫药物（苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、氯硝/西/泮、地西泮、乙基琥珀酰亚胺、扑米酮、丙戊酸和亚硝/西/泮）和较新的抗癫痫药物（加巴喷丁、拉莫三嗪、拉考沙胺、左乙拉西坦、奥卡西平、普瑞巴林、托吡酯、唑尼沙胺和吡仑帕奈）。

 

　　约1000万癫痫患者

 

　　自2000年环球防治癫痫活动（GCAE）示范名目启动、进行风行病学查询拜访以来，多项研讨申报显示，我国癫痫患病率范畴为0.9～8.5/1000。同时，申报的发病率范畴为22.4至53.4/10万人/年。我国生齿迅速老龄化，60岁以上人群的患病率特殊高（4.7～6.2/1000），次要是因为脑血管疾病。

 

　　估量中国有1000万人患有癫痫，但此中只有约三分之一承受了恰当或充沛的医治。在中国较传统的地域，癫痫在社会上并不被视为一种疾病，是以医治不充沛。在中国更当代化的地域，癫痫照顾护士取得了停顿，在研讨畛域处于前沿的机构中提供了最先进的临床和内科医治。

 

　　市场规模超58亿元

 

　　国际抗癫痫药公立病院及批发渠道共计市场规模约58.8亿元，2016-2020年复合年增长率为10.8%。

 

　　据米内网数据，2020年，国际抗癫痫药公立病院贩卖额为50.2亿元，2016-2020年复合年增长率为11.5%；批发市场贩卖额为8.6亿元，2016-2020年复合年增长率为7.1%。

 

 

　　按活性身分统计，丙戊酸钠是国际公立病院贩卖头等产物，该产物既有出口药品，也有国产药品，制剂有粉针剂、片剂（一般片、缓释片）、口服溶液剂、糖浆剂。抗癫痫药公立病院贩卖当先的活性身分种类及品牌产物见表1、表2。

 

　　按活性身分统计，2020年左乙拉西坦是批发市场抗癫痫药贩卖额最高的种类，达2.0亿元，2016-2020年复合年增长率为16.5%，剂型有片剂（出口及国产）、口服溶液剂（出口）。

 

　　结语<<<

 

　　抗癫痫药为临床癫痫医治的次要办法。新诊断患者中年夜约60%在服用繁多抗癫痫药之后可以无癫痫发生发火，10%～20%可以在承受多药医治后到达无癫痫发生发火。年夜约30%患者的病情未获得称心的节制，此外许多患者产生了显著的不良反馈。是以抗癫痫药市场仍有未知足的临床需求，包含难治性癫痫和常见的特定癫痫。

 

　　据科睿唯安数据，环球抗癫痫顺应症的新药研讨现为实现注册（Registered）或注册前（Pre-registration）阶段的有6项，处于Ⅲ期临床实验阶段的有14项。

 

　　在我国，约三分之二的癫痫患者未承受医治，或承受的医治不充沛或不恰当。这种微小的医治差距次要是因为保健服务不敷和文明信仰招致的社会歧视。由此可以预测，我国抗癫痫药市场有较年夜的倒退后劲。

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