2021年全球畅销药物TOP10将超过240亿美元

近日，随着跨国药企发布Q3财务报告，全球畅销药的销量再次发生变化。据统计，共有3种药品突破了“百亿”美元大关。

其中，辉瑞/BioNtech生产的BTN162b2仍以243亿美元的销售额排名第一，阿尔贝提的Humira (Humera)和默克的Keytruda (Pabolizumab)分别以153.6亿美元和125.78亿美元排名第二和第三。

以下是2021年全球十大畅销药物(仅供参考):

　　BNT162b2

　　辉瑞

BNT162b2是一种mRNA疫苗。2020年12月，美国食品和药物管理局首次授予其紧急使用授权(EUA)，以在16岁以上的人群和成年人中预防新冠肺炎。到目前为止，BNT162B2还可用于预防12-15岁人群和5-11岁儿童的新冠肺炎病。

临床数据显示，辉瑞疫苗可以预防95%的重症病例和96%的症状，但如果出现三种以上并发症(肥胖、高血压、糖尿病、心脏病、肾病、神经系统疾病、免疫缺陷等)。)，有效率会降到88%。

此外，辉瑞还进行了第三剂疫苗的临床试验。初步数据显示，第二剂接种后6个月，中和抗体滴度比第二剂疫苗高5-8倍。对于变体(B.1.351)，中和抗体的滴度比第二次注射高15-21倍。根据最近流行的Delta变体，中和抗体的滴度在18-55岁的成年人中增加了5倍以上，在65-80岁的老年人中增加了11倍。

　　Humira（修美乐）

　　艾伯维

Humira是世界上第一个全人类单克隆抗体，于2002年被FDA批准上市。作为单一疗法或与MTX或其他抗风湿药物联合使用以改善疾病，用于治疗中度至重度类风湿性关节炎。自2012年以来，Humira已连续9年获得全球处方药销量第一。据统计，胡米拉目前累计销售额已超过1700亿美元。

截至目前，Humira已被批准用于治疗成人中重度慢性类风湿性关节炎、儿童青少年特发性多关节关节炎、银屑病和银屑病关节炎、强直性脊柱炎、儿童和成人克罗恩病、溃疡性结肠炎(仅限美国和欧盟)等。此外，Humira正在进行结节病和葡萄膜炎的临床试验。

但2023年，Humira在美国将失去专利保护，可能会对其销量产生一定影响。

　　Keytruda（帕博利珠单抗）

　　默沙东

Keytruda是一种抗PD-1受体的全人单克隆抗体，可阻断T淋巴细胞的PD-1，阻断其与肿瘤细胞表面的PD-L1结合，解除肿瘤细胞对免疫细胞的免疫抑制，使免疫细胞再次发挥抗肿瘤细胞免疫的作用，杀死肿瘤细胞。

2017年，FDA批准Keytruda上市，用于治疗微卫星不稳定实体瘤；2018年7月，Keytruda (Pabolizumab)经国家医药产品管理局批准，在疾病进行局部晚期或转移性黑色素瘤一线治疗后，正式在中国上市，成为继Oppo之后第二个在中国上市的PD-1/PD-L1单克隆抗体药物。虽然在中国上市的时间比Oppo晚，但Keytruda凭借其广泛的适应症已经将Oppo远远甩在了后面。

截至目前，Keytruda已获批非小细胞肺癌(中国)、小细胞肺癌、肝癌、肾癌、胃癌、宫颈癌、子宫内膜癌、食管癌、黑色素瘤(中国)、头颈部鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤、尿路上皮癌、原发性纵隔大B细胞淋巴瘤、MSI-H实体瘤、默克细胞癌、TMB-H实体瘤、皮肤鳞状细胞癌。

根据EvaluatePharma的分析报告，Keytruda有望在2023年取代缩写的Humira，成为全球最畅销的药物，预计2026年全球销售额将达到243.2亿美元。

　　Revlimid（来那度胺）

　　BMS

Revlimid是一种具有抗肿瘤活性的小分子化合物，可阻断白细胞介素(IL)-6、IL-1和肿瘤坏死因子(TNF)。这些细胞因子在MM细胞的增殖、生长、耐药和血管生成中起着重要作用。

2006年，FDA批准Revlimid上市用于治疗多发性骨髓瘤(MM)。目前主要用于5q缺乏的多发性骨髓瘤、套细胞淋巴瘤、骨髓增生异常综合征的治疗。Revlimid也是我国治疗多发性骨髓瘤的一线药物，能有效抑制癌症的进一步扩散和转移。

据悉，2019年，百时美施贵宝通过大规模收购辛集收购Revlimid。预计2025年该药销售额将超过124亿美元，但同时也将迎来专利悬崖。

　　Eliquis（阿哌沙班）

　　BMS/辉瑞

Eliquis是凝血因子Xa的口服直接抑制剂，对凝血因子Xa具有较高的选择性和可逆结合，无需抗凝血酶即可产生抗血栓作用。2012年，Eliquis被FDA批准上市，用于降低中风和系统性栓塞患者非瓣膜性房颤(AF)的风险。

目前，除美国、欧洲、加拿大和日本外，Eliquis已在韩国、印度、马来西亚、菲律宾、新加坡、香港和台湾省等45个国家和地区正式获批用于预防房颤卒中和全身性栓塞。此外，心脑血管疾病是全球头号死因，我国因心脑血管疾病导致的死亡人数占总死亡人数的45%，每年死亡260万人，平均每小时死亡340人。

基于此，2025年Eliquis的销售额有望达到120亿美元。

　　Imbruvica（伊布替尼）

　　强生/艾伯维

Imbruvica的活性成分是ibrutinib，是第一个BTK抑制剂，可以阻断介导B细胞不受控制的增殖和扩散的信号通路，帮助杀死和减少癌细胞数量，延缓癌症恶化。在临床研究中，ibrutinib作为单药治疗和联合治疗对多种血液系统恶性肿瘤显示出了很强的疗效。

自2013年首次批准上市以来，Imbruvica已被批准用于五种B细胞血液学癌症，包括套细胞淋巴瘤、边缘区淋巴瘤、小细胞淋巴瘤、CLL和WM，以及六个疾病领域，包括慢性移植物抗宿主病。2017年，Imbruvica获得药品国家监督管理总局批准，可作为单一药物用于治疗CLL/SLL患者和过去至少接受过一次治疗的MCL患者。中文商品名是一科。

在2018年医保谈判中，Imbruvica通过大幅降价成功进入医保目录，预计2025年销售额将达到119亿美元。

　　Biktarvy（比克恩丙诺）

　　吉利德

Biktarvy是一种每日一次的单一口服片剂方案，用于治疗HIV-1感染。临床结果表明，Biktarvy用于治疗过去未接受过治疗的患者(初始治疗)和已实现病毒学抑制并切换治疗方案的患者(治疗)时，达到了非常高的病毒学抑制率，且治疗中无耐药性。

2018年，Biktarvy获准在美国上市，可作为治疗儿科患者(体重14 kg)和感染HIV-1病毒的成人患者的完整方案。这些患者没有治疗失败史，也没有已知的与Biktarvy各成分耐药性相关的突变。随后，Biktarvy也被批准在中国上市，这是一个适合成人感染人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)的完整计划。

　　Oppo（纳武利尤单抗）

　　BMS

Oppo是全球首个获批的PD-(L)1肿瘤免疫疗法。它利用人体自身的免疫系统抵抗癌症，阻断PD-1/PD-L1信号通路使癌细胞死亡。它有潜力治疗各种类型的肿瘤。

自2014年7月获批以来，Nivolumab已在60多个国家和地区获批治疗十余种癌症，包括肺癌、头颈癌、胃癌、食管癌、肝癌、肾癌、结直肠癌、尿路上皮癌、黑色素瘤、霍奇金淋巴瘤、胸膜肿瘤等。

虽然是全球首款PD-1产品，但近年来随着Keytruda适应症的不断扩大，Oppo的销量甚至出现了负增长。此外，今年7月，Oppo和索拉非尼一线治疗肝癌的总生存期主要终点未达到统计学意义，BMS别无选择，只能撤回FDA对该适应症的上市申请。

　　Stelara（乌司奴单抗）

　　强生

Stelara是一种单克隆抗体药物，可以靶向白细胞介素12(IL-12)和白细胞介素23(IL-23)。通过与IL-12和IL-23共有的p40亚单位结合，可以阻止其与细胞表面的受体IL-121结合，从而抑制炎症细胞因子。其中，IL-12和IL-23是两种天然蛋白，被认为在免疫介导的炎症性疾病中发挥关键作用，包括斑块型银屑病、银屑病关节炎、克罗恩病等。

2009年，Stelara首次被FDA批准用于治疗患有中度至重度斑块型银屑病的成年患者。临床上，斯泰拉已成为一种广泛认可的治疗中重度银屑病的标准药物。目前，Stelara已被全球多个国家批准用于治疗中重度斑块型银屑病、活动性银屑病关节炎和克罗恩病。

　　Xarelto（利伐沙班）

　　拜耳/强生

Xarelto是一种抗凝血剂(血液稀释剂)，用于治疗和预防血栓形成。它通过阻断凝血因子Xa的活性起作用，用于治疗深静脉血栓和肺栓塞，预防房颤和髋关节或膝关节手术后血栓形成。与华法林相比，利伐沙班与其他药物的相互作用较小。

目前，Xarelto已在美国获批9个适应症，是所有直接口服抗凝药(DOAC)中适应症最多的一个。它是第一种也是唯一一种有助于降低冠心病患者主要心血管事件和主要血栓性血管事件风险的治疗方法，如心肌梗死、缺血性卒中、急性肢体缺血和血管疾病的主要截肢。

据EvaluatePharma预测，2024年Xarelto全球销售额将达到59.15亿美元，其中美国市场将达到43.02亿美元。