中国科学家团队:黄芩素有望作为结直肠癌的新靶向治疗

来源：中国生物技术网2021-12-21 12:24

黄芩素存在于黄芩中，是黄芩中含量最高的黄酮类化合物，具有多种保健功效。长期以来，它被用于抗氧化、抗病毒、抗菌、抗炎和抗过敏治疗。黄芩素还具有降低脑血管阻力、改善脑血液循环、增加脑血流量、抗血小板聚集的作用，临床用于治疗脑血管疾病后的瘫痪。近年来，研究人员发现黄芩素通过影响细胞增殖、转移、凋亡和自噬等多种生物学过程而具有抗癌作用。

黄芩素存在于黄芩中，是黄芩中含量最高的黄酮类化合物，具有多种保健功效。长期以来，它被用于抗氧化、抗病毒、抗菌、抗炎和抗过敏治疗。黄芩素还具有降低脑血管阻力、改善脑血液循环、增加脑血流量、抗血小板聚集的作用，临床用于治疗脑血管疾病后的瘫痪。

近年来，研究人员发现黄芩素通过影响细胞增殖、转移、凋亡和自噬等多种生物学过程，具有抗癌作用，包括肺癌、宫颈癌等癌症。

最近，在发表于《临床与转化医学》(IF=11.492)的一项研究中，中国香港浸会大学中医学院管晓义团队和广州中医药大学苏涛团队发现了黄芩素的抗结直肠癌能力。

结直肠癌是结肠或直肠最初组织发育形成的癌症的总称。它是世界上最常见的恶性疾病之一。根据世界卫生组织国际癌症研究机构(IARC)2020年发布的最新全球数据，结直肠癌是仅次于乳腺癌和肺癌的第三大常见癌症，占患者的9.4%，其中中国结直肠癌患者占全球的31%。结肠癌死亡人数在中国癌症死亡人数中排名第五。

Toll样受体是参与非特异性免疫(先天免疫)的重要蛋白质分子，也是先天免疫与特异性免疫之间的桥梁。先前广泛的研究已经证明了Toll样受体4的病理作用(TLR4)。

本研究以大肠癌细胞为研究模型，分析药物-靶点-疾病网络，构建蛋白质-蛋白质相互作用网络，探索介导黄芩苷抑制的TLR4下游信号分子。

他们发现缺氧诱导因子-1和血管内皮生长因子是TLR4的下游信号分子。

既往研究表明，HIF-1和VEGF在结直肠癌患者中的表达分别增加54.93%和56.34%，表达水平与分期和总生存率有关。

结果表明，黄芩素能直接稳定地与TLR4蛋白结合，阻断复合物(LPS-TLR4/MD-2)，抑制TLR4活性。此外，黄芩素以TLR4剂量依赖性方式降低大肠癌细胞中HIF-1和VEGF的表达，并通过TLR4/HIF-1/VEGF轴抑制小鼠模型大肠癌细胞的生长、血管生成和肿瘤转移。

研究还发现，黄芩素对小鼠无明显毒副作用。

由于1997年有25%的患者出现转移性结直肠癌，三分之一的患者在首次治愈性手术后出现转移性复发。因此，黄芩素和TLR4联合抑制HIF-1/VEGF信号通路，为转移性结直肠癌的治疗带来希望。

研究人员表示，上述数据有力地支持了黄芩素转化为结肠直肠癌的新TLR4靶向疗法。未来，他们将使用颗粒或诱导剂等靶向递送系统将黄芩素递送至该部位，以进一步提高其抗结直肠癌的效果。(100yiyao.com)

版权声明

本网站标注“来源：百医网”或“来源：bioon”的文字、图片、音视频资料均属于百医网网站版权所有。未经授权，任何媒体、网站或个人不得转载，否则将承担责任。获得书面授权转载时，必须注明“来源：百医网”。其他来源的文章均为转载。本网站所有转载都是为了传递更多信息。转载不代表本网站的立场。不想被转载的媒体或个人可以联系我们，我们会立即删除。

87%的用户在随时阅读、评论、分享百医网APP。请扫描二维码下载-