细胞子刊:揭示查尔酮衍生物SU086有望治疗浸润性前列腺癌

来源：原创网站2022-02-04 12:42

在一项新的研究中，来自斯坦福大学和其他研究机构的研究人员描述了一种叫做SU086的查尔酮衍生物，它可以用作前列腺癌的抗癌剂，其目标是热休克蛋白90(HSP90)。蛋白质组学和代谢组学分析表明，SU086可进一步破坏糖酵解，而糖酵解是癌症生长和生存的关键途径。

2022年2月4日/Bion/-前列腺癌仍然是美国男性中最常见的非皮肤癌。前列腺的生长发育依赖于雄激素，抑制雄激素受体的信号轴是治疗前列腺癌的主要方法。然而，雄激素剥夺疗法(也称为雄激素去势疗法)将不可避免地失败，大多数患者将发展为转移性和不可治愈的去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。CRPC的治疗采用第二代抗雄激素治疗，如恩扎鲁塔米或阿比特龙，以及化疗，而当癌症没有转移时，可以使用Aparu或darolutamide。然而，这些治疗只显示出暂时的好处。因此，开发作用机制独立于雄激素信号转导的晚期前列腺癌治疗药物，可能会减少前列腺癌患者向CRPC的进展，并显著降低与晚期疾病相关的死亡率。

查尔酮是一种广泛存在的主要天然产物，是植物类黄酮/异黄酮合成的中间产物。它们的特征是具有两个芳环的，不饱和羰基结构，通常作为自由基清除剂。先前的研究表明查尔酮可以诱导细胞周期停滞或。

在一项新的研究中，来自斯坦福大学和其他研究机构的研究人员描述了一种叫做SU086的查尔酮衍生物，它可以用作前列腺癌的抗癌剂，其目标是热休克蛋白90(HSP90)。代谢组学分析表明，SU086可进一步破坏糖酵解，糖酵解是癌症生长和存活的关键途径。相关研究成果于2022年2月2日在线发表在《细胞报告医学》(Cell Reports Medicine)杂志上，标题为“Su086，一种HSP90的抑制剂，任务糖酵解，代表晚期旺癌的治疗策略”。

对前列腺癌具有治疗活性的查尔酮类似物的筛选，图片来自细胞报道医学，2022，doi :10.1016/j . xcrm . 20030 . 00000000005

这些作者发现SU086在体外可以抑制前列腺癌细胞的生长、迁移和浸润。此外，SU086在体内可显著延缓CRPC异种移植模型和人肿瘤异种移植模型(PDX)的生长，在体外可显著延缓人原发性前列腺癌患者组织的增殖。

此外，SU086强烈增强了标准第二代抗雄激素药物恩扎鲁胺和阿比特龙的抗肿瘤活性，抑制了前列腺癌细胞的体内外生长。

综上所述，这项新的研究证实SU086可以单独使用或与药物联合使用，作为治疗浸润性前列腺癌的方法。(100yiyao.com 100医疗网)

参考文献：

梅根赖斯等人。细胞报告医学，2022，doi :10.1016/j . xcrm . 2021.100502

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