齐鲁获模仿第一！5 JAK缓蚀剂的年销售额为69亿美元

最近JAK抑制剂领域风生水起：齐鲁获首仿枸橼酸托法替尼缓释片，辉瑞阿布西替尼片在国内获批，枸橼酸托法替尼片有新适应症.目前国际上已有9种JAK抑制剂获批上市，其中5种在中国获批；2021年，五种JAK抑制剂的全球销售额总计68.9亿美元，而国内市场仍处于初级阶段。国产JAK抑制剂中，只有枸橼酸托法替尼片获批仿制药，恒瑞、科伦、郑达天晴……17个一类新药正在研发中。

　　齐鲁拿下托法替布缓释剂首仿，辉瑞第2款JAK抑制剂来了

继艾伯维的JAK抑制剂乌帕替尼缓释片获准在国内上市，并新增两个适应症后，又一个JAK抑制剂登陆国内市场。与此同时，齐鲁制药的枸橼酸托法替尼缓释片紧随其后。

4月11日，美国食品药品监督管理局宣布辉瑞公司的一类创新药物JAK1抑制剂Abucetinib片剂(商品名：Hibik /CIBINQO)获准上市，用于对其他全身治疗(如激素或生物制剂)反应不佳或不适合上述治疗的难治性、中度和重度特应性皮炎成年患者。阿替尼片是辉瑞在中国批准的第二个JAK抑制剂。

首个JAK抑制剂枸橼酸托法替尼片(商品名：尚洁/Xeljanz)于2012年在美国获批上市，2017年在中国进口。它是世界上第一个治疗类风湿性关节炎的小分子靶向JAK激酶抑制剂。4月18日，辉瑞宣布枸橼酸托法替尼片第二适应症获批，开出国内首个治疗强直性脊柱炎的处方。

在国内市场，枸橼酸托法替尼片正处于激烈的仿制和替代趋势中。郑达天晴、齐鲁制药、科伦药业……15家企业企业获批仿制枸橼酸托法替尼片，托法替尼口服常释剂型也纳入第三批征集范围，进一步加快原创研究和替代。

4月21日，国家美国食品药品监督管理局官网显示，齐鲁制药有限公司枸橼酸托法替尼缓释片获批上市，成为国内首仿、首评。齐鲁制药的枸橼酸托法替尼片为国内第二个，该缓释剂型的获批将进一步提升公司在JAK抑制剂领域的竞争力。

全球9款JAK抑制剂获批，5大产品合揽69亿美元

JAK属于非受体蛋白酪氨酸激酶家族，包括四个亚型：JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。JAK抑制剂作为业内热点研发对象之一，全球已有9个产品获批，涉及辉瑞、礼来、诺华等制药巨头。

9种JAK抑制剂中，有5种是第一代JAK抑制剂，包括诺华的ruxolitinib、辉瑞的托法替尼、礼来公司的baricitinib、安泰莱的peficitinib、delgocitinib日本的烟草；第四部分为第二代JAK抑制剂，包括新碱的非德替尼、艾伯维的upadacitinib、吉利德的filgotinib和辉瑞的abrocitinib。

根据Minenet的数据，2021年，Rucotinib、Tofacitib、Baritinib、Upatinib和Fedratinib等五种JAK抑制剂的全球销售额共计68.9亿美元。辉瑞的托法替尼以24.55亿美元的销售额领跑，而艾伯维的乌帕替尼在上市三年后销售额超过了诺华的托法替尼。

在　　，JAK抑制剂已在全球上市。

目前，托法替尼、卢克替尼、巴里替尼、乌帕替尼、阿昔替尼等5种JAK抑制剂已获准在国内上市。由于上市时间较晚，国内JAK抑制剂市场仍处于起步阶段。

Minenet数据显示，托法替尼、罗替尼、巴里替尼在中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心、乡镇卫生院(简称中国公立医疗机构)的终端销售额2020年合计近4亿元，2021年上半年销售总额超过3亿元。

　　17款1类新药在研！恒瑞、科伦……发力

虽然国内JAK抑制剂市场仍处于起步阶段，但许多本土企业已经布局创新JAK的研发

目前，有17种新的JAK抑制剂处于临床研究阶段。其中恒瑞药业的SHR0302和泽菁药业的杰克替尼处于三期临床阶段，研发最快；d .进展；科伦药业KL130008胶囊，郑达天晴TQ05105片，迪哲药业TLL-018片.六种新药处于二期临床阶段。

国内JAK抑制剂的研究现状

恒瑞医药的SHR0302针对JAK1，开发了片剂和软膏两种剂型，并列出许多适应症。目前SHR0302片的适应症，如类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、银屑病关节炎、特应性皮炎、斑秃、结肠炎等。处于临床三期，特应性皮炎的适应症已纳入突破性治疗。

泽京制药有限公司的杰克替尼是JAK抑制剂的靶向小分子，已开发出片剂和乳膏剂两种剂型。目前盐酸杰克替尼片的骨髓纤维化和重度斑秃适应症处于临床三期；盐酸杰克替尼乳膏的适应症为轻中度斑秃和轻中度特应性皮炎，处于临床第一阶段。

四川科伦药业的子公司科伦泰伯的KL130008胶囊是一种针对JAK1和JAK2激酶的选择性抑制剂。该产品处于类风湿性关节炎适应症的II期临床阶段，重度斑秃适应症于2022年3月批准进行II期临床试验。郑达天晴的TQ05105片是JAK和洛克的抑制剂，其用于骨髓纤维化的适应症处于II期临床阶段。

从研发的角度来看。d进展，恒瑞医药的SHR0302有望成为国内首个创新型JAK抑制剂。

　　数据来源：米内网数据库、NMPA等

注：数据统计截至4月21日，如有遗漏请指正！