从“草药”到“神药”,回顾二甲双胍六十年的“封神之路” |
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相信很多人尤其是糖尿病患者都知道二甲双胍这一经典的降糖药物,二甲双胍作为当下2型糖尿病治疗的一线首选药物,近年来又被发现在预防心血管疾病、癌症、抗衰老领域方面有一定作用,因此被封为新一代“神药”,然而二甲双胍的“封神之路”已经走了六十多年,这六十年并非一帆风顺,而二甲双胍也经历了几次关键的“改头换面”……
初露头角:是金子总会发光
人类对于二甲双胍的探索最早可以追溯到中世纪,当时人们发现有一种叫做山羊豆的草药能够治疗糖尿病的多尿症状,但却始终无法找到关键先生,随着化学提纯技术的进步,人们逐渐发现山羊豆中发挥治疗作用的其实是胍类生物碱。自此,寻找二甲双胍的征程正式拉开了序幕。
然而在1922年,就在胍类生物碱刚刚被发现的时候,加大拿著名科学家班廷发现了另一大降糖关键药物胰岛素,当时主流思想认为胰岛素能够完全解决糖尿病,眼看二甲双胍的探索之路就要终止,但天无绝“胍”之路,然而随着临床实践的深入,胰岛素只能注射、容易引起低血糖、感染、疼痛等诸多问题不断涌现,临床仍然需要一种口服、安全且高效的降糖药物来同步支持糖尿病的治疗。
自此,科学家重启二甲双胍的研究探索之路,1957年,二甲双胍在法国上市,正式投入临床应用,经过反复实践探索经历多个长期研究,二甲双胍在糖尿病治疗的作用得到肯定,目前临床已达成共识,对于2型糖尿病,除非存在特殊禁忌,均应从开始就使用二甲双胍治疗,且联合治疗方案中也应包括二甲双胍。
好风凭借力:胃漂浮开启二甲双胍新征程
二甲双胍的临床应用也并非没有“负面新闻”,在临床应用中,二甲双胍往往在治疗早期就出现了明显的胃肠道不良反应,可能表现为恶心、呕吐、腹泻等,有相当一部分患者因为无法忍受不良反应被迫停药。
二甲双胍在被消化释放药效的过程中,会同步对消化道造成明显的刺激,出现相关不良反应,更为严峻的是,二甲双胍是典型的“吸收窗窄”的药物,即二甲双胍在人体内主要在胃部下方的十二指肠及空肠段吸收,当药物进入其他部位时,二甲双胍无法被有效吸收,但对胃肠道的刺激仍然存在,这也就导致了最初为了能够保证二甲双胍在人体内达到有效浓度,需要多次服药,这一过程也增加了二甲双胍的不良反应的发生几率和严重程度。
随着缓释技术的发明,二甲双胍缓释片逐渐登上舞台,药物的缓慢释放能够有效解决需要多次服用的问题,有效降低不良反应的发生几率。但普通的缓释技术仍然无法解决二甲双胍吸收窗窄所引发的不能有效吸收问题,临床迫切需要二甲双胍能够“滞留”在胃中,保证药物及时释放至最佳吸收区域内。
那么如何能够保证药物有效滞留于胃中呢?近来。“胃漂浮”技术的出现解决了这一问题。
简单来说,胃部存在一定胃液,如果能够让药片始终漂浮在胃液中,就能够有效实现滞留,这就是胃漂浮技术的原理和最终效果。胃漂浮技术能够增加药物在胃或十二指肠的吸收程度、降低不良作用,同时稳定血药浓度、减少服药次数达到提高临床疗效的效果。
4月17日,我国第一个应用胃漂浮技术的唐柏浮盐酸二甲双胍缓释片正式获批,二甲双胍的封神之路,还在继续书写这自己的传说。
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