全球首个!偏向型GLP

近日，先为达生物开发的全球首个偏向型GLP-1RA新药 伊诺格鲁肽注射液，针对成人2型患者血糖控制的适应症上市许可申请获国家药品监督局受理，成为国内完全从头自主研发的GLP-1进度领先者。

人民日报健康版此前报道，伊诺格鲁肽已完成糖尿病、减重的三期临床研究，部分结果在美国糖尿病大会、欧洲糖尿病大会先后发表，朱大龙教授牵头完成的二期临床研究结果也刊登在《自然》杂志子刊《Nature Communication》[1]。

偏向型的GLP-1RA，能够减少与 -arrestin的结合，从而减少介导的G蛋白偶联受体内吞，最大效能的提高cAMP通道上的结合和下游介导，实现更优效果[2]。

2023年12月4日，罗氏公司花31亿美金收购Carmot公司的偏向型GLP-1的三项资产，并称其为潜在同类最佳（BIC）。自此引发国际上对此类GLP-1的高度关注，cAMP偏向型亦成为GLP-1药物开发的新趋势[3]。

杜克大学Bob Lefkowitz教授2012年因为突破性地揭示G蛋白偶联受体内在机制获得诺贝尔化学奖，近期他在《Nature Review Drug Discovery》的采访里提到：偏向型GLP-1RA，机制上有更强疗效或更低副反应的潜质，也是他目前聚焦的主要研究方向之一[4]。

在国内，先为达系最早投身于到这一优效性的GLP-1设计理念，并快速推动伊诺格鲁肽的早研与临床开发。近期国内GLP-1新闻不断，速度是此赛道竞争实力的第一体现，先为达称此产品有望于明后年上市。

参考资料

[1]Dalong Zhu. et al. Efficacy and safety of GLP-1 analog ecnoglutide in adults with type 2 diabetes: a randomized, double-blind, placebocontrolled phase 2 trial.Nature Communications,(2024) 15:8408

[2]Guo, W. et al. Discovery of ecnoglutide a novel, long-acting, cAMP-biased glucagon-like peptide-1 (GLP-1) analog. Mol. Metab. 75, 101762 (2023).

[3]Roche enters into a definitive merger agreement to acquire Carmot Therapeutics, including three clinical stage assets with best-in-class potential in obesity and diabetes. https://www.roche.com/media/releases/med-cor-2023-12-04

[4]Bob Lefkowitz. Setting GPCRs free. Nature review drug discovery.https://doi.org/10.1038/d41573-023-00064-2

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