失眠症新药!卫材双效食欲素受体拮抗剂Dayvigo(lemborexant)在中国香港上市!

2021年07月06日讯 /BIOON/ --卫材（Eisai）近日发布，其子公司已在中国香港推出失眠症新药Dayvigo（lemborexant），该药是由卫材外部发现和开辟的一款食欲素受体拮抗剂，用于医治成人失眠症，该病特色是难以入睡和/或难以维持就寝。2021年2月28日，Dayvigo在中国香港得到同意，这次是Dayvigo在亚洲地域除日本之外的初次贸易发射。

Dayvigo的活性药物身分为lemborexant，这是一种双重食欲素受体拮抗剂，通过竞争性联合食欲素受体的2种亚型（OX1R和OX2R），来克制食欲素神经旌旗灯号通报。食欲素是由下丘脑自然发生的一种化学物资，参加调理就寝-沉睡节律。

Dayvigo医治失眠的作用机制是通过拮抗食欲素受体完成的。食欲素神经肽旌旗灯号体系在沉睡中起作用。阻断匆匆进沉睡的神经肽食欲素A和食欲素B与食欲素受体OX1R和OX2R联合被以为可克制沉睡驱动因素。Dayvigo与食欲素受体OX1R和OX2R联合，并作为竞争性拮抗剂（IC50值别离为6.1nM和2.6nM）而发扬作用。

Dayvigo可为失眠症患者提供更快的入眠和更好的就寝维持。该药已别离于2019年12月、2020年1月得到美国和日本监管机构同意，并别离于2020年6月、7月在这2个市场上市。在美国，Dayvigo有2种规格片剂（5mg、10mg）；在日本，Dayvigo有3种规格片剂（2.5mg、5mg、10mg）。

失眠症是一种就寝沉睡阻碍，其特征是：虽然有短缺的就寝机遇，但仍旧难以入睡和/或难以维持就寝，招致白昼的相关效果，如委顿、难以集中注意力和易怒。失眠症是最罕见的就寝沉睡阻碍之一，

全天下约有30%的成人有失眠症的症状。在中国香港，有超过35%的成年人失眠症症状，尤其是老年人，患病率较高，许多患者会阅历继续数月至数年的失眠症状。是以，失眠症会形成各类社会损失，例如恒久出勤和任务效率降低，也会添加老年人摔倒的危险。

平安性是就寝药物的一个年夜成绩。客岁早些时分，美国对一批失眠药（包含Lunesta、Sonata、Ambien等）施行了黑框正告，起因是有报道称，服用这些药物的一些患者中产生的梦游和就寝驾驶等风险运动招致了伤亡。

Dayvigo是一种既能解决入眠成绩又能解决就寝维持成绩的产物，该药的作用机制，不会侵害晚上的姿态稳定性和认知才能。该产物的上市，将为失眠症患者群体提供一个紧张的新医治选择。

lemborexant分子构造式（图片起源：Wikipedia）

Dayvigo失眠症临床名目中包含2个症结性III期临床研讨SUNRISE-1（304研讨）和SUNRISE-2（303研讨），入组年夜约2000例患者。

——SUNRISE-1研讨：是一项短期（1个月）的随机、双盲、抚慰剂和阳性对照实验，在1006例年龄≥55岁（45%的患者年龄≥65岁）、夜间难以入眠的患者中展开，评价了lemborexant绝对于抚慰剂以及阳性对照药物酒石酸唑吡坦缓释剂的疗效和平安性。数据显示，该研讨到达了次要终点和主要终点：（1）与抚慰剂相比，Dayvigo 5mg和10mg在次要疗效指标继续就寝埋伏期（LPS）方面显示出显著的统计学劣势；（2）与抚慰剂和阳性对照药物相比，5mg和10mg DAYVIGO在就寝效率（SEF）和入睡后沉睡光阴（WASO）方面具备统计学上的显著改善。该研讨中，lemborexant医治组申报的最罕见不良变乱是头痛和嗜睡。

——SUNRISE-2研讨：是一项恒久（6个月）的随机、双盲、抚慰剂对照实验，在949例成人（18-88岁）失眠症患者中展开，评价了lemborexant绝对于抚慰剂的疗效和平安性。数据显示，该研讨也到达了次要终点和症结主要终点：（1）与抚慰剂比拟，Dayvigo 5mg和10mg在次要疗效指标患者申报的客观入睡埋伏期（sSOL）方面显示出统计学上显著的劣势；（2）在就寝维持指标患者申报的就寝效率（sSEF，界说为每次在床上就寝的光阴比例）和入睡后沉睡光阴（sWASO，界说为从入睡到沉睡的分钟数）方面也显示出统计学上的显著劣势。

2项研讨的阐发均标明，Dayvigo不会招致反跳性失眠，亦没有证据显示停药后会发生戒断效应，这标明服药达一年不会发生躯体依赖。Dayvigo是首个得到美国同意的在症结研讨中有12个月医治平安性数据和6个月入睡和就寝维持疗效数据的失眠药物。

2项研讨中，最罕见的（Dayvigo医治患者中申报率≥5%，和抚慰剂组2倍以上）是昏睡（Dayvigo 10mg，10%；Dayvigo 5mg，7%；抚慰剂，1%）。（100医药网100yiyao.com）

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