心力弱竭新药!拜耳独创sGC刺激剂Verquvo(vericiguat)在欧盟得到同意，中国已进入审查!

2021年07月22日讯 /BIOON/ --（Bayer）近日发布，欧盟委员会（EC）已同意Verquvo（vericiguat，2.5mg，5mg，10mg片剂），该药是一种可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）刺激剂，用于近期产生了必要静脉（IV）医治的失代偿变乱后复原稳定的、射血分数下降的、有症状的慢性心力弱竭成人患者。Verquvo的同意基于症结3期VICTORIA实验的成果，该研讨专门针对近期产生心力弱竭好转变乱（近期因心力弱竭住院或使用静脉利尿剂）的患者。成果显示，在产生好转的心脏衰竭变乱后，与单用配景疗法相比，Verquvo结合配景疗法显著下降了血汗管灭亡或心力弱竭住院的复合危险。

Verquvo逐日口服一次，其活性药物身分vericiguat是一种独创的（first-in-class）可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）刺激剂。虽然sGC对血管和心脏的功效都很紧张，但在心力弱竭患者中，因为一氧化氮（NO）可用性受损，sGC刺激不敷，招致心肌和血管功效阻碍。vericiguat由默沙东与拜耳结合开辟，单方于2014年10月杀青一项环球单干，开辟sGC调理剂。默沙东领有vericiguat在美国的贸易化权力，拜耳领有天下其他地域的独家权力。

Verquvo的作用机理与现有的心力弱竭医治办法分歧，它提供了一种特别的办法来治理产生一次失代偿变乱（也成为好转变乱）后的慢性心力弱竭患者。今朝的医治办法阻止了人造神经激素体系的无害影响，这些体系由心力弱竭时呈现的心肌和血管功效阻碍激活。Verquvo通过一种分歧的作用形式与现有的医治办法协同任务，该药特同性地复原了出缺陷的NO-sGC-cGMP通路，该通路在心力弱竭的停顿和减轻疾病症状方面起着症结作用。

Verquvo是第一个被同意用于医治心力弱竭的可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）刺激剂。本年1月，Verquvo在美国获批，用于射血分数＜45%的有症状的慢性心力弱竭患者，下降产生好转心力弱竭变乱（界说为：心力弱竭住院或在未住院的环境下承受门诊静脉[IV]利尿剂医治心力弱竭）后的血汗管灭亡和心衰住院的危险。本年6月，Verquvo在日本获批，用于医治正在承受慢性心力弱竭（CHF）尺度医治的CHF患者，以下降进一步好转变乱的危险。今朝，vericiguat也正在承受中国和其他国度的审查。在中国，拜耳于2020年8月尾向国度药品监视治理局（NMPA）提交了vericiguat的上市允许申请。

拜耳制药部分首席医疗官兼医疗事务和药物警戒主管Michael Devoy博士表现：“Verquvo在欧盟的同意，关于心力弱竭患者来说是一个严重突破。心力弱竭在欧洲是住院医治的首要起因。因为折半患者在住院或开端静脉打针利尿剂后30天内再次出院。咱们信任，Verquvo的上市，将为临床大夫提供一个急需的新选择，来帮忙加重慢性心力弱竭的微小负担。”

vericiguat分子构造式（图片起源：medchemexpress.com）

有症状的慢性心力弱竭和射血分数下降的患者，在阅历必要门诊静脉利尿剂医治或住院医治的心力弱竭症状后，住院的危险很高。据估量，超过一半的患者在入院后一个月内因病情好转而再次住院，年夜约五分之一的患者在2年内灭亡。vericiguat上市后，将为大夫、卫生保健业余职员和患者提供一个受欢送的新的选择。

Verquvo的监管同意，基于症结3期VICTORIA研讨的成果。数据显示，在产生好转的心脏衰竭变乱后，与单用配景疗法相比，vericiguat结合配景疗法显著下降了血汗管灭亡或心力弱竭住院的复合危险。III期VICTORIA研讨的阳性成果已在2020年3月举办的美国心脏病学会年度迷信/天下心脏病学年夜会（ACC.20/WCC Virtual）虚构会议上颁布，并颁发于国内顶级医学期刊《新英格兰医学杂志》（NEJM）。文章标题为：nFraction。

VICTORIA是第一个专门针对阅历好转变乱后的有症状慢性心力弱竭患者（射血分数＜45%）确当代终局研讨。数据显示，当与可用的心力弱竭药物结合使用时，与抚慰剂相比，逐日一次10mg剂量vericiguat将好转变乱后心衰住院和血汗管灭亡复合终点的绝对危险显著下降10%（HR=0.90；95%CI:0.82-0.98；p=0.019）、相对危险下降4.2/100患者年。

关于许多心力弱竭患者来说，好转变乱能够招致病情好转，预后欠安，约50%的患者可怜在确诊后5年内灭亡。VICTORIA研讨是第一个阳性现代终局实验，专门针对曩昔曾有过好转的心力弱竭变乱、射血分数下降、有症状的慢性心力弱竭患者群体。该研讨的发现为慢性心力弱竭的医治开发了新的能够性。