Nature子刊：提醒莫那比拉韦克制SARS

起源：本站原创 2021-08-18 15:59

2021年8月18日讯/100医药网BIOON/---莫那比拉韦（Molnupiravir），又称为EIDD-2801/MK4482，是一种核糖核苷相似物，可克制多种RNA病毒的复制，包含SARS-CoV-2。美国比来得到了170万剂能够有助于医治COVID-19患者的莫那比拉韦。在初步研讨中，莫那比拉韦削减了SARS-CoV-2冠状病毒的传达。应用莫那比拉韦医治

2021年8月18日讯/BIOON/---莫那比拉韦（Molnupiravir），又称为EIDD-2801/MK4482，是一种核糖核苷相似物，可克制多种RNA病毒的复制，包含SARS-CoV-2。EIDD-2801是抗病毒化合物EIDD-1931的口服模式；它可以作为药丸服用，并能被恰当排汇，然落后入肺部。

EIDD-2801和EIDD-1931（也缩写为NHC）的化学构造式，图片来自Science Translational Medicine, 2019, doi:10.1126/scitranslmed.aax5866。

美国比来得到了170万剂能够有助于医治COVID-19患者的莫那比拉韦。在初步研讨中，莫那比拉韦削减了SARS-CoV-2冠状病毒的传达。应用莫那比拉韦医治COVID-19的今朝正在进行。

在一项新的研讨中，来自德国马克斯-普朗克生物物理化学研讨所和维尔茨堡年夜学的研讨职员如今说明了莫那比拉韦的分子作用机制。这种抗病毒化合物将相似RNA的组成单位（building block）---RNA碱基相似物---整合到SARS-CoV-2的RNA基因组中。要是这种物资被进一步复制，就会发生出缺陷的RNA拷贝，这种病原体就不克不及再传达。相关研讨成果于2021年8月11日在线颁发在Nature Structural Molecular Biology期刊上，论文题目为“Mechanism of molnupiravir-induced SARS-CoV-2 mutagenesis”。

自COVID-19年夜风行产生以来，许多迷信名目着手研讨凑合SARS-CoV-2的步伐。迷信家们正在全力以赴地开辟各类疫苗和药物，取得了分歧水平的胜利。客岁，抗病毒药物瑞德西韦（Remdesivir）得到了存眷，并成为第一种获批的用于医治COVID-19的药物。包含马克斯-普朗克生物物理化学研讨所的Patrick Cramer和维尔茨堡年夜学的Claudia H bartner在内的研讨已标明为何瑞德西韦对这种病毒的作用相称弱。

莫那比拉韦是另一种抗病毒候选药物，最初是为了医治流感而开辟的。依据初步，该化合物无望对SARS-CoV-2高度无效。Cramer解释说，“晓得一种新药在起作用是紧张的，也是好的。然而，异样紧张的是相识莫那比拉韦在分子程度上是若何起作用的，以便为进一步的抗病毒药物倒退提供新的见解。依据咱们的成果，莫那比拉韦分两个阶段发扬作用。”

基因组中的渐变阻止了这种病毒的传达

莫那比拉韦是一种口服药物，通过在体内的代谢而被活化。当它进入细胞时，它被转化为相似RNA的组成单位。在第一阶段，称为RNA聚合酶的病毒复制机械将这种组成单位整入SARS-CoV-2的RNA基因组。然而，与延缓病毒RNA聚合酶的瑞德西韦分歧的是，莫那比拉韦并不间接烦扰这种病毒复制机械的功效。相反，在第二阶段，这品种似RNA的组成单位与病毒物资的组成单位相连贯在一路。论文第一作者、Cramer试验室的博士生Florian Kabinger说，“当病毒RNA随后被复制以发生新的病毒时，它包括许多差错，即所谓的渐变。成果便是这种病原体不克不及再增殖了。”

抗病毒候选药物molnupiravir(黄色)被整入病毒RNA，在那边它招致渐变(紫色)，终极阻止病毒复制，图片来自MPI f. Biophysical Chemistry/ Florian Kabinger, Christian Dienemann and Patrick。

莫那比拉韦仿佛还能引发其他RNA病毒的渐变，避免它们进一步传达。H bartner说，“这种化合物有能够被用来医治许多病毒性疾病。莫那比拉韦有很年夜的后劲。”今朝，这种有出路的候选药物正处于3期临床研讨中，它正在年夜量的患者身长进行测试。莫那比拉韦是否可以平安地被同意为药物，能够将在本年下半年发布。美国当局曾经很乐观，比来曾经得到了年夜约170万个剂莫那比拉韦，代价超过10亿美元。（100医药网 100yiyao.com）

参考材料：

Florian Kabinger et al. . Nature Structural Molecular Biology, 2021, doi:10.1038/s41594-021-00651-0.

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