Sci Transl Med：辨认出能无效降解匆匆癌卵白SUMO1的小分子化合物

起源：本站原创 2021-10-21 15:00

来自印第安纳年夜学医学院等机构的迷信家们通过研讨开辟了一种新型化合物，其或能降解匆匆癌卵白SUMO1，文章中，研讨职员描写了他们若何测验考试为这种被描写为无成药性癌症相关卵白寻觅一种特别降解剂的。

2021年10月21日 讯 /100医药网BIOON/ --发现可能激活泛素连贯酶介导的泛素化及降解癌细胞脱靶向性肿瘤卵白的小分子降解剂始终是迷信家们在疗法战略开辟上所遇到的一年夜难题；近日，一篇颁发在国内杂志Science Translational Medicine上题为“Ubiquitination and degradation of SUMO1 by small-molecule degraders extends survival of mice with patient-derived tumors”的研讨申报中，来自印第安纳年夜学医学院等机构的迷信家们通过研讨开辟了一种新型化合物，其或能降解匆匆癌卵白SUMO1，文章中，研讨职员描写了他们若何测验考试为这种被描写为无成药性癌症相关卵白寻觅一种特别降解剂的。

发现了热点化合物CPD1和HB007。

图片起源：ANITA C. BELLAIL，et al.,Science Translational Medicine (2021). DOI:10.1126/scitranslmed.abh1486

此前研讨成果标明，有一些卵白质能以帮忙其造成和扩散的方式来改动癌症卵白的功效，但其都被以为是无成药性的，这就象征着研讨职员不太能够会开辟出一种药物来阻断这种卵白质的功效；诸如斯类卵白被以为具备一定的化学挑战性，SUMO1便是此中一种卵白质，早在2014年，其就被发现可能通过匆匆进肿瘤成长的方式来驱动某些癌症的细胞周期，本文中，研讨职员就对SUMO1卵白进行了重点研讨。

为了能找到一种降解SUMO1的药物，研讨职员通过对与卵白质降解相关的1596个化合物构成的药物文库进行挑选，成果发现了一种名为CPD1的分子，其仿佛能作为本文研讨的候选化合物；当深化研讨了其个性后，研讨职员开辟了一种名为HB007的新型卵白，并在事实天下的前提下测试了这种新型卵白。在小鼠模子中，研讨者发现，赐与这种卵白就能克制小鼠机体中乳腺肿瘤、肺部肿瘤和结肠肿瘤的产生；进一步研讨后他们发现，相比对照组而言，卵白质HB007还能添加小鼠模子的生活率，本文研讨成果强调了诸如SUMO1的卵白在匆匆进肿瘤成长上饰演的紧张脚色，这便是迷信家们为何要进行更多的研讨来寻觅对立SUMO1卵白办法的起因了。

图片起源：https://www.science.org/doi/10.1126/scitranslmed.abh1486

研讨职员表现，跟着前期研讨的深化，他们将会开辟出更多无效抵挡人类癌症的新办法，本文研讨或能作为研讨根底，来帮忙他们进行更深化的研讨寻觅无效应答这种无成药性卵白的降解剂。综上，本文研讨成果标明，研讨职员开辟的基于癌细胞的挑选伎俩或能帮忙寻觅SUMO1的小分子降解剂，同时还能用于辨认针对癌症卵白的其它小分子降解制剂。（100医药网100yiyao.com）

原始出处：

ANITA C. BELLAIL，HONG RI JIN，HO-YIN LO, et al. , Science Translational Medicine (2021). DOI:10.1126/scitranslmed.abh1486

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