子宫肌瘤新药!吉瑞Ryeqo(relugolix/雌二醇/醋酸炔诺酮)获英国同意：无效改善月颠末多和痛苦悲伤!

子宫肌瘤（图片起源：clinicaladvisor.com）

2021年10月26日讯 /BIOON/ --匈牙利吉瑞年夜药厂（Gedeon Richter）近日发布，英国药品和治理局（MHRA）已同意Ryeqo片剂（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg），该药逐日口服一次，用于育龄期成年女性，医治与子宫肌瘤相关的中重度症状。这次同意，使Ryeqo成为英国为这一女性患者群体同意的第一种口服匆匆性腺激素开释激素（GnRH）受体拮抗剂。

子宫肌瘤最罕见的2种症状是月颠末多（HMB）和痛苦悲伤。Ryeqo是一款复方片，其活性药物身分中：relugolix是一种匆匆性腺激素开释激素（GnRH）受体拮抗剂，可削减卵巢发生的雌激素（和其他激素）程度，缓解子宫肌瘤的一系列症状；雌二醇（一种雌激素）可下降骨质散失的危险；醋酸炔诺酮（一种孕激素）是有子宫的女性在服用雌激素时所必须的。

吉瑞已开端与英国国度卫生保健杰出研讨所（NICE）和苏格兰医药结合会（SMC）进行讨论，并就Ryeqo的可用性提出终极建议，预计将于2022年颁布。

吉瑞英国和爱尔兰医疗主管David Jordan表现：“超过四分之一的育龄女性患有子宫肌瘤，这是一种慢性疾病，可招致虚弱症状，并显著影响生存质量。今朝在英国，可供使用的疗法无限，许多患者必需决议是否进行手术以缓解症状。MHRA的决议是一个紧张的里程碑。咱们当初间隔提供一种紧张的新疗法更近了一步，该疗法已被证实可能无效医治子宫肌瘤相关的中度至重度症状，如月颠末多和痛苦悲伤，同时将为契合资历的女性患者带来一款逐日一次的片剂方案。”

relugolix化学构造式和作用机制（构造式图片起源：medchemexpress.com）

relugolix是一种口服GnRH受体拮抗剂。2020年3月，吉瑞与Myovant签署了一份独家允许协定，吉瑞将在欧洲、俄罗斯、拉丁美洲、澳年夜利亚和新西兰等国度和地域贸易化relugolix复方片剂（Ryeqo）用于医治子宫肌瘤和子宫内膜异位症。依据协定条目，Myovant持续引导Ryeqo的环球开辟，而吉瑞则担任其区域内的当地临床开辟、制作和一切贸易化。

2020年12月，与Myovant杀青了一项代价42亿美元的单干协定，在美国和加拿年夜开辟和贸易化relugolix用于肿瘤学畛域和女性安康畛域。辉瑞还将得到在美国和加拿年夜以外（不包含某些亚洲国度）将relugolix贸易化用于学畛域的独家选择权。依据单干条目，Myovant和辉瑞将在美国结合将Myfembree进行贸易化。

监管方面，在美国，Myfembree（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg）于2021年5月得到同意，是第一个医治绝经前女性质宫肌瘤相关月颠末多（HMB）的逐日一次药物，医治继续光阴可长达24个月。

在欧洲，Ryeqo（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg）于2021年7月得到同意，用于育龄期女性医治与子宫肌瘤相关的中重度症状，该药使用继续光阴有限制。Ryeqo是欧洲第一个也是独一一个逐日一次的子宫肌瘤恒久医治方案，顺应症对使用继续光阴没无限制。

超过25%的育龄女性患有子宫肌瘤。这种慢性病会招致虚弱症状，对生存质量有严重影响，必要恒久医治，但今朝欧洲的医治选择无限，许多女性面对承受手术以缓解症状的决议。Ryeqo可能无效解决与子宫肌瘤相关的重大月经出血和痛苦悲伤，将为患者和大夫提供一种紧张的恒久医治选择。

Ryeqo/Myfembree的同意上市，标记着在扩大子宫肌瘤非侵入性医治选择方面的一个严重里程碑，其疗效和平安性在3期LIBERTY名目中获得了证明。

LIBERTY名目包含2个反复的24周跨国临床研讨（LIBERTY 1和LIBERTY 2）、一个为期一年的扩大研讨、一项随机加入研讨，评价了Ryeqo长达2年的平安性和无效性。LIBERTY 1和LIBERTY 2的研讨成果已于2021年2月颁发于国内医学期刊《新英格兰医学杂志》（NEJM）上。如前所述，这2项研讨到达了月经失血缓解率的次要终点，同时到达7个症结主要终点中的6个，Ryeqo还维持了与抚慰剂相称的骨密度，这是24周内优越耐受平安性的一部门。

前列腺癌-子宫肌瘤-子宫内膜异位症（图片别离起源于：istockphoto.com、clinicaladvisor.com、insider.com）

relugolix是一种逐日一次、口服、匆匆性腺激素开释激素（GnRH）受体拮抗剂，可通过阻断垂体腺中的GnRH受体，削减卵巢雌二醇的天生，这种激素已知可刺激子宫肌瘤和子宫内膜异位症的成长。此外，relugolix也能克制睾丸睾酮的天生，这种激素可刺激前列腺癌的成长。

relugolix由武田研制，Myovant公司（Roivant和武田组建的公司）于2016年6月得到除日本和其他亚洲国度之外的环球独家受权。在日本，relugolix于2019年1月得到同意，以品牌名Relumina上市贩卖，用于改善子宫肌瘤惹起的下列症状：月颠末多、下腹痛、腰痛和。