新型消炎药！百济神州TYK2抑制剂BGB

来源：原创网站2021-11-24 03:50

在TYK2抑制剂的开发上，百时美施贵宝(BMS)处于行业领先地位，其deucravacitinib是临床研究中首个治疗多种免疫介导疾病的TYK2抑制剂。

第二季度(来源：nimbustx.com)

2021年11月24日/Bion/-beijene最近宣布，对新的抗炎药物TYK2抑制剂BGB-23339进行评估的第一个人1期(NCT05093270)已经给第一个患者服用。BGB-23339是一种强效酪氨酸激酶2(TYK2)变构抑制剂，由百济神州科学家自主研发。

TYK2是JAK家族的成员，在与许多免疫介导的疾病(如银屑病和炎症性肠病)相关的细胞因子信号通路中起着关键的调节作用。BGB-23339是一种强大且高选择性的TYK2抑制剂，靶向TYK2的调节性假激酶(JH2)结构域。在临床前评价中，BGB-23339表现出高选择性和良好的活性，能有效抑制白细胞介素(IL)-12、IL-23和1型干扰素(IFN)，在炎症诱导中发挥关键作用。

启动了第一期人体试验(NCT05093270)，以评估BGB-23339的安全性、耐受性、药代动力学和初步活性。该试验预计将涉及澳大利亚和/或中国多达115名健康志愿者。

除了专注于广泛的血液系统恶性肿瘤和实体肿瘤组合，百济神州还将其出色的研究和临床专业知识应用于炎症和疾病的治疗，这是一个医疗需求未得到满足的领域。目前，百济神州研发的高选择性下一代BTK抑制剂布鲁金莎(白月泽，俗称扎努布替尼)正在进行二期评估，用于治疗活动性增生性狼疮性肾炎患者。

百时美施贵宝TYK2抑制剂deucravacitinib的化学结构式(来源：genome.jp)

百时美施贵宝(BMS)在TYK2激酶抑制剂的开发上处于领先地位。该公司正在为多种炎症疾病开发deucravacitinib。TYK2是一种细胞内信号激酶，介导IL-23、IL-12和I型IFN的信号转导。这些细胞因子是参与炎症和免疫反应的天然细胞因子。

Deucravacitinib是一种一流的口服选择性TYK2抑制剂，具有独特的抑制IL-12、IL-23和1型干扰素通路的机制。它是临床研究和评估中第一个用于治疗各种免疫介导疾病的TYK2抑制剂。

目前，deucravacitinib正被评估用于治疗多种免疫介导的疾病，包括银屑病、银屑病关节炎、狼疮和炎症性肠病。市场研究机构EvaluatePharma今年年初发布报告，预测2026年deucravacitinib的销售额将达到22.1亿美元。

今年4月，BMS在2021年美国皮肤病学会虚拟体验(AAD VMX)上发布了两项关键的3期研究(POETYK PSO-1、POETYK PSO-2)的积极结果，以评估deucravacitinib对中重度斑块型银屑病的治疗效果。

结果表明，两项研究都达到了共同的主要终点和次要终点：与安慰剂和Otzla(每天两次，每次30毫克)相比，deucravacitinib(每天一次，每次6毫克)被证明具有显著的疗效和优越性。包括与安慰剂和Otzla相比，银屑病面积和严重程度指数在第16周与基线相比改善至少75%(PASI75)的患者比例明显更高，并且根据静态医师总体评估(sPGA)的结果，皮损完全清除或几乎完全清除(sPGA 0/1)，与Otzla相比，银屑病面积和严重程度指数在第24周达到PASI75和sPGA 0/1的患者比例更高，并且保持到第52周。在这项研究中，deucravacitinib是安全的，耐受性良好。(100 100yiyao.com医疗网)

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