自然:新的研究表明化合物RP

来源：100医疗网原创2022-04-30 10336021

在一项新的临床前研究中，来自加拿大多伦多西奈山医院、多伦多大学和美国Repare Therapeutics的研究人员发现，一种旨在阻断PKMYT1激酶的新药显示出对肿瘤生长的抑制作用，pkmyt 1激酶是一些癌细胞生存所必需的。

在一项新的临床前研究中，来自加拿大多伦多西奈山医院、多伦多大学和美国Repare Therapeutics的研究人员发现，一种旨在阻断PKMYT1激酶的新药显示出抑制肿瘤生长的前景，pkmyt 1激酶是一些癌细胞生存所必需的。相关研究成果于2022年4月28日发表在《自然》杂志上，题目是《CCNE 1扩增具有PK MYT 1激酶抑制的合成致死性》。

这种新药RP-6306是由多伦多西奈山医院伦菲尔德-塔伦鲍姆研究所(LTRI)的高级研究员Daniel Durocher及其团队在基于CRISPR-Cas9基因编辑技术的合成致死筛选过程中设计的。它是一种口服生物可利用的选择性抑制剂，可选择性抑制PKMYT1。

这些作者确定了对经历CCNE1扩增的癌细胞的生存能力至关重要的基因。癌细胞中CCNE1的扩增是一些难治性子宫内膜癌和膀胱癌的典型特征。他们发现PKMYT1在CCNE1扩增的癌细胞中是必不可少的，但在其他健康细胞中不是。在与肿瘤公司Repare Therapeutics的合作中，他们开发了一种名叫RP-6306的药物，可以阻断PKMYT1的活性，有效杀死CCNE1扩增的癌细胞。

Durocher说，这些癌细胞依赖PKMYT1生存。我们的临床前数据显示，RP-6306靶向这些类型的肿瘤并显著抑制肿瘤生长的能力显示出巨大的前景。

目前，对于CCNE1扩增的癌症，几乎没有治疗选择。REP Therapeutics的高级科学家大卫加洛(David Gallo)表示，他们能够证实RP-6306既有效又有选择性，可以在人体内口服使用。

RP-6306是PKMYT1的选择性抑制剂，并且在CCNE1扩增的癌细胞中具有活性。图片来自大自然，doi :10.1038/s 41586-022-04638-9。

加洛说，众所周知，妇科肿瘤和其他具有CCNE1扩增的实体肿瘤对目前的标准治疗方法具有耐药性。迫切需要为这些患者找到新的治疗方案。

这项研究是Durocher实验室和Repare Therapeutics密切合作的结果。杜罗彻于2016年与弗兰克西切里(Frank Sicheri)一起创立了Repare Therapeutics。

Durocher说，我们团队和Repare Therapeutics之间的密切合作突显了工业界和学术界如何能够共同为癌症患者发现新的治疗方案。在发布新靶点的同时启动临床试验是很少见的。这充分说明了这次合作的创新能力。

Repare Therapeutics已经开始在CCNE1扩增的实体瘤患者中进行I期临床试验，预计2022年底将获得初步结果。(100yiyao.com)

参考资料：

1.大卫加洛等人。自然，doi :10.1038/s 41586-022-04638-9。

2.新药在减缓某些难以治疗的癌症的肿瘤生长方面显示出希望

https://www . Sinai health . ca/news/new-drug-shows-promise-in-slowing-tumor-growth-in-certificates/

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