科学:中国科学家首次解析出人类苦味受体TAS2R46的三维结构

来源：100医疗网原创2022-09-20 09336021

在一项新的研究中，中国科学家测定并分析了人类苦味受体TAS2R46以马钱子碱结合形式或apo形式与G蛋白结合时的低温电镜结构，并首次提供了人类味觉受体的三维结构图。

在一项新的研究中，来自上海科技大学和中国科学院昆明植物研究所的研究人员测定并分析了人类苦味受体TAS2R46以马钱子碱结合形式或apo形式与G蛋白结合时的低温电镜结构，并首次提供了人类味觉受体的三维结构图。相关研究成果发表在2022年9月16日的《科学》杂志上，题目是《马钱子碱激活人类苦味受体TA2R46的结构基础》。

这些作者揭示了TAS2R46的几个特征，包括与已知GPCR相比独特的受体结构，一个新的开关，激活相关的基序，以及mini G蛋白-gustducin的预偶联。同时，他们还揭示了士的宁在TAS2R46中的结合方式。士的宁是一种有毒的苦味生物碱，从马钱子的种子中提取。它在中国传统医学中被用作治疗疾病和疼痛的草药。

通过比较apo和马钱子碱结合形式的结构之间的构象变化，这些作者发现TAS2R46的细胞外部分是动态的，而细胞内部分更静态。此外，为TAS2R46的激活确定了新的转换开关残基Y2416.48T。这些特征表明TAS2R46的配体识别和激活过程可能是多样的。

图片来自Science，2022，doi :10.1126/Science . ABO 1633。

论文合著者、上海科技大学iHuman研究所执行主任刘志杰教授表示，这些三维结构为进一步探索其他苦味受体及其治疗应用提供了基础。

论文合著者、上海科技大学iHuman研究所研究员田华教授补充道，更重要的是，苦味受体与其他GPCR表现出较低的序列同一性(20%)，被归为一个独立的T型GPCR亚家族，是GPCR最后一个非结构化类型。这项新研究为T型GPCR的分子特征提供了新的见解，并增强了我们对整个GPCR家族的了解。我希望我们的研究能够帮助人们理解苦味感知和信号转导背后的生物学。(100yiyao.com)

参考资料：

1.徐伟秀等。科学，2022，doi :10.1126/science . ABO 1633。

2.科学家解析人类苦味受体TAS2R46的结构

https://phys . org/news/2022-09-科学家-人类-苦味-受体-tas2r46.html

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