白癜风首个药物疗法！Opzelura (Rucotinib)面霜:能显著改善面部皮肤病变的变色！

来源：100医疗网原创2022-10-31 15336041

Opzelura是美国FDA批准的第一个治疗白癜风用于皮肤色素沉着的药物，也是唯一一个被FDA批准的JAK抑制剂外用制剂。

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2022年10月25日/Bioon/-Incyte公司最近宣布，评估Opzelura(ruxolitinib，1.5%乳膏)对12岁及以上非节段性白癜风患者进行局部治疗的关键3期TRuE-V临床项目的数据已发表在国际顶级医学杂志《新英格兰医学杂志》(。请参阅：了解详情。

根据资料显示，本项目的两个3期试验(TRuE-V1、TRuE-V2)均达到了主要终点和关键次要终点：经过24周的治疗，与赋形剂乳膏治疗组相比，Opzelura乳膏治疗组患者的面部和全身皮肤变色明显改善。52周数据显示，随着治疗时间的延长，皮损变色持续改善。在本项目中，Opzelura乳膏未报告临床显著的部位反应，其总体安全性良好。

2022年7月，Opzelura(1.5%乳膏)在美国获得批准，用于新的适应症：它是一种非甾体类抗炎和局部JAK抑制剂，用于成人和青少年患者(年龄& gt12岁)来局部治疗非节段性白癜风。值得一提的是，Opzelura是美国FDA批准的第一个也是唯一一个治疗白癜风用于皮肤色素沉着的药物，也是该机构批准的唯一一个JAK抑制剂外用制剂。

白癜风是一种以皮肤色素脱失为特征的慢性自身疾病，是一种黑色素细胞丧失而引起的皮肤病，常影响美观。JAK信号通路的过度活跃被认为驱动了白癜风发病机理和疾病进展中涉及的炎症。白癜风大约影响全球人口的0.5%-2.0%。在美国，超过150万人被诊断患有白癜风，患者总数估计为200-300万。大多数患者(约85%)患有非节段性白癜风。白癜风可以发生在任何年龄，但许多患者会在30岁之前出现初始症状。

Opzelura(ruxolitinib乳膏)临床项目数据(图片来源：NEJM)

TRuE-V项目包括两项3期研究，TRuE-V1(NCT04052425)和TRuE-V2(NCT04057573)，在青少年和成人(12岁)白癜风患者中进行。每项研究包括约300名被诊断为色素脱失区非节段性白癜风(NSV)的患者，在该研究中，患者被随机分为两组，接受1.5% Opzelura乳膏每日两次(BID)或赋形剂控制的乳膏BID，持续24周。在第24周成功完成基线检查和评估的患者，包括在双盲期接受赋形剂控制乳膏的患者，进入开放标签治疗的延长期28周，并接受1.5% Opzelura乳膏BID治疗28周。

数据显示，在第24周，两项研究的结果是一致的：与基线相比，1.5% Opzelura乳膏BID治疗组中约30%的患者在面部白癜风评分指数(F-VASI 75)方面实现了75%的改善，这显著高于赋形剂对照乳膏BID治疗组(TRuE-V1研究：29.9%比7.5%；false V2研究：29.9%对12.9%)。在第52周，从第1天开始接受Opzelura乳膏的患者中有50%达到F-VASI75。

此外，在第24周，1.5% Opzelura乳膏BID治疗组中超过15%的患者与基线相比F-VASI改善了90%(F-VASI 90)，而赋形剂组中仅约2%。在第52周，Opzelura乳膏组中F-VASI90患者的比例增加了一倍，达到约30%。

在第52周，与基线相比，更高比例的患者在总白癜风区域评分指数(T-VASI)方面实现了50%的改善(T-VASI 50)，并且在应用Opzelura后，面部体表面积(F-BSA)与基线相比的百分比变化得到了进一步改善。

在III期研究的赋形剂控制期内，最常见的不良反应(发生率为1%)为给药部位痤疮、给药部位瘙痒、鼻咽炎、头痛、尿路感染、给药部位红斑和发热。

ruxolitinib的化学结构式

Opzelura乳膏剂是Incyte公司选择性Janus激酶1和Janus激酶2（JAK1/JAK2）抑制剂ruxolitinib的专利配方制剂，专为局部应用而设计。Incyte拥有开发和商业化ruxolitinib乳膏剂的全球权利，该药开发用于治疗轻度至中度特应性皮炎、用于治疗青少年和成人白癜风。

2021年9月，Opzelura（ruxolitinib乳膏剂）获得美国FDA批准首个适应症：用于短期和非持续性慢性治疗接受外用处方疗法未能充分控制病情或当这些疗法不可取、非免疫功能低下的轻度至中度特应性皮炎（AD）青少年（年龄 12岁）和成人患者。该药是美国FDA批准的唯一JAK抑制剂外用制剂。研究表明，JAK-STAT通路的失调导致了AD的关键特征，如瘙痒、炎症、皮肤屏障功能障碍。在3期临床研究中，Opzelura治疗显著减少了与AD相关的皮肤炎症和瘙痒。而减少瘙痒可潜在地改善AD患者的关键疾病相关和结果。

ruxolitinib也是Incyte公司口服药物Jakafi的活性药物成分，该药在美国已批准3个适应症：（1）治疗对巯基尿应答不足或不耐受的的红细胞增多症（PV）成人患者；（2）治疗中高危骨髓纤维化（MF）成人患者，包括原发性MF、PV后MF、原发性血小板增多症后MF；（3）治疗类固醇难治性急性移植物抗宿主病（GVHD）患者。其中，第三个适应症于2019年5月获FDA批准，是首个获批治疗个适应症的药物。Jakafi由Incyte在美国销售，诺华在美国以外市场以Jakavi品牌名销售。

目前，Concert公司也正在开发采用氘化学技术修饰的ruxolitinib分子 CTP-543，在II期临床研究中，治疗斑秃展现出强劲疗效。斑秃是一种自身免疫性疾病，导致局部或完全脱发。ruxolitinib的氘化学修饰可以改变其人体药代动力学，从而增强其作为斑秃治疗的用途。在美国，FDA已授予CTP-543治疗斑秃的快速通道地位。（100医药网100yiyao.com）

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