超7亿美元合作，礼来押注GPCR，开发糖尿病等代谢疾病药物

来源：生物世界 2022-12-21 11:05

G蛋白偶联受体（GPCR）是一大类细胞膜受体，其多个成员与各种信号分子结合，并广泛参与人体的多种功能。据估计，目前所有已上市的药物中，有三分之一到一半的药物是通过与GPCR结合来发挥作用。

近日，礼来公司与Sosei Heptares达成总价7.3亿美元的合作协议，礼来将向Sosei Heptares支付3700万美元预付款，后者还可能获得高达6.94亿美元的开发和商业化里程碑，以及全球销售的分级特许权使用费。

此次合作将利用Sosei的StaR平台通过少量的单点突变来设计GPCR，并利用礼来在和代谢疾病领域的专业知识，来开发和商业化针对G蛋白偶联受体（GPCR）靶点的小分子药物，用于治疗糖尿病和代谢疾病。

礼来公司糖尿病和代谢研究集团副总裁Ruth Gimeno博士表示，多年来，对糖尿病和代谢疾病的持续创新一直是礼来的首要任务，期待与Sosei Heptares的合作，并相信这一新的合作伙伴关系能够解锁新的靶点，为这些疾病提供新的治疗方法，并为患者带来新的治疗方法。

G蛋白偶联受体（GPCR）是一大类细胞膜受体，其多个成员与各种信号分子结合，并广泛参与人体的多种功能。据估计，目前所有已上市的药物中，有三分之一到一半的药物是通过与GPCR结合来发挥作用。因此，GPCR成为药物研发的第一大靶点。但大多数GPCR是 孤儿受体 ，也就是说它们在体内的确切作用和配体并不清楚。

此前，Sosei Heptares还与艾伯维、阿斯利康、罗氏、葛兰素史克、诺华和辉瑞等制药巨头达成合作。而礼来也并非第一次对GPCR感兴趣，早在2011年，礼来就与生物技术公司Receptos达成合作（该公司后来被Celgene收购），合作研发一种未公开靶点的GPCR小分子药物。

Sosei Heptares专注于发现和早期开发机遇期自有的GPCR靶向StaR技术和基于结构的药物设计平台的新药，正在推进跨多个治疗领域的广泛而深入的新药管线，包括神经病学、学、胃肠病学和炎症性疾病。

Sosei Heptares表示，目前约34%的已上市药物以GPCR为靶点，它们占全球药品销售市场份额的27%左右。GPCR形成了最大的人类膜蛋白家族，共有约400个受体，而其中约224个仍有待探索，具有广阔的未开发潜力。尽管GPCR代表了现代医学最重要的药物靶点之一，但专门针对GPCR的药物设计，而不是传统的随机化合物筛选，仍然具有挑战性。

Sosei Heptares表示，其自有的StaR技术和基于结构的药物设计平台，是目前唯一的能够从细胞膜上去除GPCR，同时保留期原始三维结构，从而为小分子、多肽和治疗性抗体的生成提供了重大机遇，能够发现和设计高特异性、高亲和力的靶向GPCR的候选药物。

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