BJP：化疗药物米多斯替尼或能有效预防机体心力衰竭

来源：100医药网原创 2023-09-25 11:39

来自弗吉尼亚大学等机构的科学家们通过研究开发了一种强大的新药筛选工具，同时他们发现，一种用于对抗骨髓癌症的化疗药物或有望治疗并预防潜在的致死性心力衰竭。

病理性的心肌细胞肥大（cardiomyocyte hypertrophy）是机体对心脏压力的一种反应，其会导致心力衰竭的发生，尽管其是导致病理性心脏重塑的主要因素，但针对心肌肥大的治疗途径非常局限。近日，一篇发表在国际杂志British Journal of Pharmacology上题为 Virtual drug screen reveals context‐dependent inhibition of cardiomyocyte hypertrophy 的研究报告中，来自弗吉尼亚大学等机构的科学家们通过研究开发了一种强大的新药筛选工具，同时他们发现，一种用于对抗骨髓癌症的化疗药物或有望治疗并预防潜在的致死性心力衰竭。

这一新型工具是由Jeffrey J. Saucerman教授等人所开发的，复杂的计算机模型表明，药物米多斯替尼（midostaurin）或能帮助预防心肌细胞扩张，而这种扩张往往发生在心力衰竭之前，而且随后的实验室结果证实了这一点。尽管还需要进行额外的人类试验，但研究者Saucerman表示，利用这种新型的计算机模型或许就揭示了识别被重新定向用于治疗心力衰竭的现有药物方面的巨大潜力，心力衰竭在美国影响着数百万人的健康。

研究者指出，这种新型计算机工具或能帮助找到老药的新用途，也有望帮助解释其在心脏中是如何发挥作用的，新药的研发往往需要数十年时间，研究者希望这一工具能帮助他们寻找治疗心力衰竭的药物，而且这些药物已经被证明能安全且有效地治疗其它疾病。心力衰竭是一种进行性的疾病，其会随着时间延续不断恶化，机体的心脏会失去泵血的能力，从而导致机体疲惫、喘息、虚弱、腿脚肿胀，最终导致患者死亡。尽管目前有药物能治疗心力衰竭，但仍然有超过一半的患者会在后的5年内发生死亡，这或许就促使研究人员迫切需要开发出更好的疗法。

化疗药物米多斯替尼或能有效预防机体心力衰竭。

图片来源：British Journal of Pharmacology (2023). DOI:10.1111/bph.16163

鉴于此，研究者Saucerman及其同事就开发出了一种复杂的计算机模型用于模拟心力衰竭之前心肌细胞的有害损伤状况，这一模型能帮助研究人员运行复杂的模拟来演示当前药物是如何影响称之为心肌肥大的过程的。这种方法能帮助识别出对心脏疾病有初步治疗疗效的药物，而这些药物也是研究人员从未怀疑过的。

文章中，研究人员筛选出了250多种候选药物，结果发现有38种药物能表现出有害的心脏改变，此外，该模型还能帮助科学家们理解这些药物是如何发挥作用的，且能帮助其缩小范围；随后研究人员在心肌细胞中进行了这些药物的测试，最终发现，用于治疗急性髓性的药物米多斯替尼或有望减缓心脏的损伤性改变。如今研究人员在计算机模拟和心肌细胞中发现了有趣的药物，目前他们正在计划在与人类更相似的实验模型中测试这些药物，这种对药物的计算寻宝或许最终能帮助研究人员找到更多治疗心力衰竭患者的好方法。综上，本文呢研究结果为研究人员分析药物对心肌肥大的疗效提供了一种经过充分验证的平台，且识别出了药物米多斯替尼或能作为一种抗心肌肥大的药物。（100yiyao.com）

原始出处：

Taylor G. Eggertsen,Jeffrey J. Saucerman. , British Journal of Pharmacology (2023). DOI:10.1111/bph.16163

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