Cell Research |
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清华大学/深圳医学科学院颜宁团队在Cell Research（IF 44）在线发表题为 Structural basis for human Cav3.2 inhibition by selective antagonists 的研究论文，该研究展示了Cav3.2单独和与四种T型钙通道选择性拮抗剂复合物的冷冻电镜结构，总分辨率从2.8 到3.2 。这四种化合物表现出两种结合姿态。
ACT-709478和TTA-A2均将其含环丙基的末端置于中心腔中，直接阻断离子流动。TTA-P2和ML218将其3,5-二氯苯酰胺基团投射到II-III孔中，并将其疏水尾部放置在腔中以阻止离子渗透。穿透模式立即为这些拮抗剂的状态依赖性活动提供了解释。结构导向突变分析确定了决定这些药物T型偏好的几个关键残基。这些结构也表明内源性脂质在稳定药物在中央腔内结合中的作用。
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