Nat Commun |
中国科学院上海药物研究所徐华强/蔡洪敏团队与谢欣团队共同在Nature Communications合作发表了题为 Cryo-EM structures of adenosine receptor A3AR bound to selective agonists 的研究成果,本研究利用冷冻电镜技术解析了临床试验药物CF101 (商品名:Piclidenoson)和 CF102(商品名:Namodenoson)结合人源腺苷受体A3AR偶联Gi蛋白复合物的结构,分辨率分别为3.3埃和3.2埃。这项研究展示了A3AR的配体选择性、受体激活和Gi蛋白偶联机制,为设计高选择性和亲和力的腺苷受体亚型A3AR激动剂提供结构基础。
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