Med Res Rev：青蒿素类药物再应用的药理研讨停顿

青蒿素是一类倍半萜内酯类化合物，最初起源于青蒿(Artemisia Annua)。除了作为一线抗疟疾药物之外，青蒿素还因其他潜在的药理作用而遭到越来越多的存眷，这些药理作用包含抗病毒、抗寄生虫、抗真菌、抗炎和抗癌活性。在进一步的临床前和临床研讨方面的独特尽力下，青蒿素类药物有能够成为多种人类疾病的可行医治办法。在此，作者提供了对于青蒿素在抗疟作用之外的药理作用和利用的最新报道，并突出了其对各类疾病的潜在医治才能。

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青蒿素(青蒿素)是中国迷信家屠呦呦在20世纪70年月初次发现的青蒿素活性身分，很快就成为医治疟疾最普遍的处方药。随后的许多研讨都集中在发现临床疗效更高、反作用更少的青蒿素衍生物上。青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿甲醚和活性代谢物双氢青蒿素是代表药物，具备疾速、高效、毒性小、半衰期短等特色。为了优化医治方案，相识药物的作用机制(MOA)是至关紧张的，在过来的30年里，曾经提出了多种青蒿素类抗疟MOA。此中，青蒿素稠浊和多卵白靶向的概念已被广泛以为是青蒿素共同活性的症结机制。这种分歧寻常的MoA使青蒿素在与其他单靶点药物结合医治耐药疟原虫时成为抱负的搭档。此外，它们的多靶点性子使得青蒿素具备普遍的活性。除了优异的抗疟活性外，近年来人们发现青蒿素还具备显著的药理作用，包含抗病毒、抗寄生虫、抗真菌、抗炎和抗癌活性。青蒿素的抗疟疾作用自然是一个十分紧张的课题，在各类创始性和综合性的综述中获得了普遍的研讨和讨论。在2015年因发现青蒿素而得到诺贝尔心理学或医学奖后，该畛域再次吸引了人们的趣味，推进了对青蒿素非疟疾利用的普遍研讨。药物再应用的次要劣势包含下降危险，下降开辟本钱，削减贸易并发症，以及容易得到现有的临床数据。是以，已知的便宜、平安、无效的青蒿素药物是最年夜限度发扬药物再应用劣势的有吸引力的候选药物，特殊是思索到其共同的化学性子和普遍的运动。在这里，作者试图提供一个实时的总结和讨论在令人振奋的青蒿素用途畛域的最新研讨和懂得，从病毒和寄生虫相关的感化，炎症性疾病到癌症。本文综述了青蒿素的药理个性及其潜在的分子机制，并指出了青蒿素在惯例作用之外的许多潜在利用。

青蒿素的药理作用及利用

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青蒿素作为节制疟疾发病的一线药物，在杀灭寄生虫方面显示出显著的后果。其共同的MOA和优异的抗疟疾活性匆匆进了青蒿素在更普遍的医学畛域的研讨。本文就青蒿素在惯例和绝对较好的抗疟作用之外的药理个性和利用进行了综述。正如在整个综述中提到的，近年来展开的研讨发现了许多惹人瞩目的和令人兴奋的青蒿素的重生物活性。然而，仍有许多成绩必要进一步解决。

尽管口服青蒿素用于人体研讨通常被以为是低毒的，因为其迅速打消，但显著的反作用，包含神经毒性和生殖毒性仍旧值得注意。在妊妇敏感时期服用青蒿素与胚胎灭亡或畸形的危险无关。Uhl发现，在多形性胶质母细胞瘤患者中，同时使用二氯乙酸和青蒿琥酯会招致肝脏毁伤和骨髓毒性。青蒿琥酯和替莫唑胺结合医治也招致了多形性胶质母细胞瘤患者的肝毒性。青蒿素在体内和体外试验中惹起的这些反作用必要降服，以匆匆进药物的再应用进程。青蒿素的精确联合靶点是今朝尚待充沛解决的难题之一。咱们对青蒿素在特定疾病中作用切实其实切旌旗灯号分子的懂得仍旧不完整。应用各类生物技术确定青蒿素的靶点，关于相识其在各类疾病前提下的构效关系具备紧张意义。此外，合成和挑选高效、耐受性好的新型青蒿素衍生物是青蒿素类药物开辟的次要战略。进一步的临床前和临床研讨也将是不行短少的，以摸索这些新的青蒿素衍生物在分歧疾病模子的医治后劲。作者有充沛的理由信任，在青蒿素方面的协调一致尽力可以使青蒿素在全天下威逼性命的疾病中获得普遍和无效的使用。（ 100yiyao.com）

参考文献