双相抑郁新药！FDA批准Caplyta(lumatperone):用于治疗双相情感障碍I型或II型相关抑郁发作！

来源：原创网站2021-12-21 01:47

首创药物Caplyta已获批用于治疗精神分裂症，2026年销售额将达到20亿美元！

双相情感障碍(来源：md-health.com)

2021年12月20日/Bion/-胞内疗法(ICT)是一家专注于开发中枢神经系统(CNS)疾病创新疗法的生物制药公司。最近，该公司宣布，美国美国食品药品监督管理局()批准了Caplyta(lumatperone)的新适应症：作为锂盐或丙戊酸盐的单一疗法和辅助疗法，用于治疗成人患者中与双相型或型(双相)障碍相关的抑郁发作。

值得一提的是，Caplyta是美国唯一批准作为单药治疗和锂盐或丙戊酸盐辅助治疗成人双相情感障碍I型或II型抑郁症的药物。临床数据显示，Caplyta在体重、心脏代谢参数和锥体外系症状(运动障碍)方面一直表现良好。

Caplyta于2019年12月被美国批准用于治疗成年精神分裂症患者。用药方面，Caplyta推荐剂量为42mg，每日1次，随食服用，无需剂量滴定。需要注意的是，Caplyta的药品标签上有一个黑框警告，表示阿尔茨海默病患者接受抗精神病药物治疗时，死亡风险增加。Caplyta尚未被批准用于治疗痴呆相关精神病人。

新的适应症批准是基于两项3期安慰剂对照双相研究的阳性结果。这些研究评估了Caplyta作为单药治疗(研究404)或锂盐或丙戊酸钠辅助治疗(研究402)对双相型或双相型障碍成年患者抑郁发作的影响。在这些研究中，Caplyta 42mg的疗效是通过证明蒙哥马利-阿斯伯格抑郁评分量表(MADRS)的总分与治疗第6周的基线相比有显著改善来确定的。在每项研究中，Caplyta 42mg还显示，与双相情感障碍总体临床印象相关的关键次要终点在统计学上有显著改善。

此外，Caplyta表现出良好的耐受性和安全性，这与先前对精神分裂症的临床研究结果一致。最常见的(发生率5%，至少是安慰剂的两倍)是嗜睡/镇静、头晕、恶心和口干。Caplyta组和安慰剂组的体重、空腹血糖、总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇的平均变化与基线时相似。

lumateperone的分子结构(来源：维基百科)

双相情感障碍I型和双相情感障碍II型是严重且高度流行的精神慢性疾病，影响美国约1100万成年人。它们的特征是反复发作的躁狂症或轻度躁狂症，伴有被称为双相抑郁的重性抑郁发作。双相I型和双相II型各占双相障碍患者总数的一半。双相抑郁是双相情感障碍最常见的临床表现。这些抑郁发作往往持续时间更长，复发更频繁，预后比躁狂/轻躁狂发作更差。双相抑郁仍然严重缺乏医疗需求，只有少数被认可的疗法可用，通常与耐受性问题有关。

Caplyta的活性药物成分是lumateperone，是一类小分子药物。它可以选择性地同时调节5-羟色胺、多巴胺和谷氨酸这三种参与严重精神疾病的神经递质途径。药效学研究表明，lumateperone作为一种强效拮抗剂，对5-羟色胺5- HT2A受体具有较高的结合亲和力，对作为拮抗剂的突触后D2受体具有中等结合亲和力，对作为5-羟色胺转运体(SERT)再摄取抑制剂的D1受体具有中等亲和力(可能有助于间接激活AMPA和NMDA受体)。这些受体被认为在精神分裂症、双相情感障碍、抑郁症和其他神经精神疾病中起重要作用。体外研究表明，lumateperone对5-HT2A受体的亲和力比D2受体高约60倍。

在美国，lumateperone于2017年11月被授予治疗精神分裂症的快速通道地位。除了精神分裂症，信通技术公司还在开发lumateperone，用于治疗双相抑郁症和其他神经精神和神经疾病。

业内人士对Caplyta的未来非常乐观。医药市场研究机构EvaluatePharma预测，Caplyta在2026年的销售额将达到20亿美元，其中一半来自精神分裂症，另一半来自双相情感障碍。(100yiyao.com 100医疗网)

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