精准肿瘤药物！KRASG12C抑制剂ada重要:疾病控制率100% 然后丁药传入中国！

来源：原创网站2022-01-22 0:05

数据显示，adagrasib治疗显示出显著的临床活性和广泛的疾病控制。

2022年1月21日/Bion/-Mirati Therapeutics最近在2022年美国临床肿瘤学会胃肠癌(ASCO GI)研讨会上宣布了KRYSTAL-1研究2期队列的阳性结果。本研究正在评估KRASG12C抑制剂ada重要(MRTX849) 600 mg每日两次(600mg BID)对胰腺导管腺癌患者和其他KRASG12C突变胃肠(GI)患者的疗效，包括胆管癌、阑尾癌、小肠癌、胃食管结合部癌和食管癌。结果表明，adagrasib治疗显示出显著的临床活性和广泛的疾病控制。

重要的是一种高选择性、强效、正在研究的口服小分子KRASG12C抑制剂，它针对可持续靶向抑制进行了优化。这个特征对于KRASG12C突变癌的治疗非常重要，因为KRASG12C蛋白每24-48小时再生一次。目前，ada重要正被评估为与其他抗癌疗法联合用于晚期KRASG12C突变实体瘤患者的单一疗法，包括非小细胞肺癌(NSCLC)、结直肠癌和胰腺癌。

2021年6月，再鼎药业与米拉提达成价值3.38亿美元的许可协议，获得大中华区AdaImportant的开发权和独家商业化权。

重要(mrtx 849)动作机制(图片来源：globecancer.com)

会上公布的结果如下：

3354截至2021年9月10日，纳入AdaImportant单药治疗组(n=30)的一部分具有KRASG12C突变的GI癌患者，之前至少接受过两种系统的抗癌治疗，中位随访时间为6.3个月。

3354名可评估患者(n=27)中，客观缓解率(ORR)为41%，疾病控制率(DCR)为100%。在可评估的胰腺癌患者(n=10)中，有效率(RR)为50%，包括1个未确认的部分反应(PR)。缓解时间中位数(mDOR)为7.0个月，随访时间中位数为8.1个月。在其他胃肠道患者中(n=17)，RR为35%，有2例未经证实的PR。这些患者的mDOR时间为7.9个月，中位随访时间为6.3个月。

3354例胰腺癌患者的中位无进展生存期(mPFS)为6.6个月(95%CI:1.0，9.7)，其他GI患者的中位无进展生存期为7.9个月(95% 95% ci 33606.90-11.30)。

3354在该队列中评估的KRASG12C突变GI癌症患者的整个亚组中，AdaImportant耐受性良好，安全性可控。在接受adagrasib治疗的患者中，27%的患者出现3/4级治疗相关不良事件(TRAE)，没有TRAE导致治疗中断，也没有观察到5级TRAE。

KRYSTAL-1研究的调查员Tanios S . Bekaii Saab博士评论说：“胃肠道(GI)癌是一些最常见的癌症。尽管近年来取得了一些进展，但它仍然与不良的生存结果有关，尤其是在具有KRASG12C突变的胃肠道肿瘤患者中。ASCO胃肠会议提供的新的临床数据显示，KRASG12C抑制剂AdaImportant在胰腺癌患者和其他胃肠疾病患者中显示出良好的临床活性。这些发现是基于以前报道的ada重要在结直肠癌和胰腺癌中呈阳性的临床数据，非常令人鼓舞，值得对ada重要进行进一步研究。”

查尔斯鲍姆博士，创始人、总裁兼研发主管；Mirati Therapeutics的d说：“我们认为AdaImportant具有差异化的分子特征，在ASCO GI上提供的数据进一步支持了其潜在的同类最佳特征。结果表明，adagrasib单药治疗KRASG12C突变型胃肠癌患者，尤其是胰腺癌选择有限的患者，具有积极的临床活性。我们将继续积极评估AdaImportant作为单一药物，并与其他癌症药物联合使用，以帮助更多癌症患者。”(100yiyao.com 100医疗网)

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