慢性咳嗽的创新药！Modong Lyfnua(gefapixant)获日本批准:全球首个选择性P2X3受体拮抗剂 显著降低咳嗽频率！

来源：原创网站2022-01-25 04:22

本品是治疗难治性慢性咳嗽或不明原因慢性咳嗽(UCC)的第一种药物。

慢性咳嗽(来源：quickanddirtyt.com)

2022年1月24日/Bion/-近日，默克公司的新型咳嗽药Lyfnua(gefapixant，MK-7264)45mg片剂在日本获批：该药为口服选择性P2X3受体拮抗剂，用于治疗成人难治性慢性咳嗽(RCC)或不明原因慢性咳嗽(UCC)。目前，Lyfnua也正在美国或UCC接受成人肾细胞癌治疗的审查。

RCC是指内科疾病治疗得当仍持续咳嗽，UCC是指经综合评估仍不能确定其根本原因的咳嗽。用药方面，每天两次服用Lyfnua 45mg片剂。

值得一提的是，Lyfnua是全球首个获批的选择性P2X3受体拮抗剂，也是首个专门针对RCC和UCC的药物。Lyfnua通过气道迷走神经C纤维上的P2X3受体抑制细胞外ATP信号，减少感觉神经激活和咳嗽。

据估计，全世界有5%-10%的成年人患有慢性咳嗽。其中一些患者为难治性慢性咳嗽(RCC)和原因不明的慢性咳嗽(UCC)，他们对健康受试者通常不会引起咳嗽的各种原因更敏感。这包括日常活动(如说笑)、温度变化、接触气溶胶或食物气味。到目前为止，这些患者的治疗选择极其有限，许多患者已经多年没有得到缓解。

Lyfnua的批准和上市将为正在与这种疾病的负担作斗争的患者带来一种创新的治疗选择。根据与默克的独家经销协议，Lyfnua将由KYORIN控股公司在日本的子公司KYORIN Pharmaceutical独家经销。

Gefapixant化学结构式(图片来源：medchemexpress.com)

在两个关键阶段(咳嗽-1、咳嗽-2)证实了格法哌森的疗效和安全性。咳嗽-1和咳嗽-2是首次在肾细胞癌成人患者和UCC成人患者中进行的平行3期试验。这两项试验的数据在2020年9月的欧洲呼吸学会(ERS)国际会议上在线公布。

结果显示，研究达到了主要终点：与安慰剂组相比，治疗组在第12周(咳嗽-1研究)和第24周(咳嗽-2研究)每天2次，每天2次，每次45mg gefapixant的24小时咳嗽频率(每小时咳嗽次数通过24小时记录客观测量)在统计学上显著降低。值得注意的是，在这两项研究中，每天两次，每次15毫克的格法哌森治疗组未能达到主要疗效终点。

具体数据如下：(1)在咳嗽-1研究中，治疗第12周，与安慰剂组相比，每日2次45mg的格法哌沙因治疗组24小时咳嗽频率显著降低18.45% (95% CI 3360-32.92至-0.86；p=0.041)；(2)在咳嗽-2研究中，治疗第24周时，与安慰剂组相比，每日两次剂量为45mg的格法哌森治疗组的24小时咳嗽频率显著降低14.64%(95%CI:-26.07至-1.43；p=0.031).平均而言，与基线相比，每天服用两次45毫克格法哌森的患者在咳嗽-1试验和咳嗽-2试验中的咳嗽频率分别降低了62%和63%。

Lyfnua(格法匹沙)关键阶段3(咳嗽-1，咳嗽-2)结果

次要终点支持研究的主要观察结果。清晨咳嗽频率的结果通常与24小时咳嗽频率的结果相似，每天两次的45mg剂量组在咳嗽-2研究中达到统计学意义(估计相对减少15.79%，95%CI:-27.27至-2.50；P=0.022)，咳嗽-1研究有显著趋势(估计相对下降17.68%，95%CI:-32.5至0.50；p=0.056).在第24周，与安慰剂组相比，每日两次45毫克组的咳嗽相关生活质量显著改善(HR=1.41，p=0.042)。在45毫克剂量组中，77.1%的患者与咳嗽相关的生活质量有临床显著改善(由LCQ测量)。

在这两项研究中，gefapixant的安全性和耐受性与之前的研究报告一致。所有组中严重不良事件的发生率相似。4%).45mg组因不良事件停药的频率较高，味觉相关不良事件的发生率较高。大多数与味觉相关的不良事件为轻度至中度。(100yiyao.com 100医疗网)

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