自然:抗病毒鼻喷雾剂n

来源：100医疗网原创2022-04-22 1:03

新型冠状病毒是一种引起新冠肺炎的冠状病毒。自2019年底出现以来，一直在不断变化。这种快速进化给针对这种冠状病毒的疫苗和治疗带来了挑战。目前，需要疫苗加强注射来产生针对SA的抗体。

新型冠状病毒是由SARS引起的冠状病毒。自2019年底出现以来，一直在不断变异。这种快速进化给针对这种冠状病毒的疫苗和治疗带来了挑战。目前，需要疫苗加强注射来产生针对新型冠状病毒奥米克隆变异体的抗体。新冠肺炎疫情公司早期批准的几种抗体联合疗法对奥米克隆没有很好的效果。

另一种治疗新冠肺炎的方法是在人体细胞表面阻断新型冠状病毒使用的蛋白质，如TMPRSS2和ACE2。这些蛋白质随着时间的推移很少或没有变化。

在一项新的研究中，来自不列颠哥伦比亚大学、舍布鲁克大学和康奈尔大学的研究人员一直在开发能够阻断蛋白质TMPRSS2的化合物。新型冠状病毒需要这种蛋白质来帮助其刺突蛋白与细胞膜融合并进入细胞。相关研究成果发表在《自然》杂志上，标题是一种tmprss2抑制剂充当了泛新型冠状病毒性和治疗剂。

在使用细胞的实验中，几种新化合物抑制了TMPRSS2的活性，其中一些化合物抑制这种蛋白的活性超过80%。其中，四种最有希望的化合物在非常低的浓度下就具有良好的效果，并且对正常细胞存活没有负面影响。

接下来，作者筛选了这些性能良好的候选化合物，看看它们是否能阻止新型冠状病毒感染宿主细胞。作为最有效的化合物，N-0385大大降低了可进入源自肺和结肠组织的细胞的病毒载量。通过使用包括Delta变量的新新型冠状病毒，已经获得了类似的结果。

然后，这些作者在一个严重的新冠肺炎小鼠模型中测试了N-0385的鼻腔给药。抗病毒鼻腔喷雾剂应该具有几个潜在的治疗优势。新型冠状病毒主要通过鼻子进入人体。人们在家就可以很容易地使用鼻喷剂。此外，将药物直接输送到鼻腔和肺部可以减少与身体其他部位的接触，可能会限制副作用。

基于酮基苯并噻唑的模拟肽是TMPRSS2的有效抑制剂。图片来自Nature，2022，doi :10.1038/s 41586-022-04661-w。

这些作者首先每天给N-0385一次，从病毒暴露前一天到病毒暴露后6天。给予生理盐水对照剂量的10只小鼠无一存活，但给予N-0385的10只小鼠中有7只存活。大多数存活下来的老鼠几乎没有肺部损伤。

当这些作者用短期治疗重复这个实验时，从病毒暴露前一天到病毒暴露后两天，所有10只给予N-0385的小鼠都存活了。相比之下，注射生理盐水的10只小鼠中只有一只存活。使用从感染后3天的小鼠中获得的样本，他们发现用N-0385治疗的小鼠肺中的病毒载量降低了97%。当在实验中感染当天仅给予单剂量的N-0385时，治疗的小鼠也具有高存活率。

这种疗法也显示了对Delta变体的保护作用。这些实验是在奥米克隆变种出现之前完成的。然而，由于N-0385作用于宿主细胞，它很可能阻止不同的变体使用靶宿主蛋白。

论文作者、康奈尔大学的Hector Aguilar-Carre o博士指出，与其他类型的新冠肺炎疗法(如单克隆抗体)相比，N-0385疗法的大规模生产更简单、更便宜。

这些作者目前正在与一家生物技术公司合作，生产这种候选药物的一种版本，用于人体试验。(100yiyao.com)

参考资料：

1.蒂罗什沙皮拉等人。自然，2022，doi :10.1038/s 41586-022-04661-w。

2.鼻用抗病毒药物阻断小鼠的新型冠状病毒感染

https://medical xpress.com/news/2022-04-鼻-抗病毒-阻断-SARS-cov-感染. html

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