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清华大学陈春来、斯坦福大学Brian Kobilka及加州大学洛杉矶分校Matthias Elgeti共同通讯在Nature在线发表题为 Ligand efficacy modulates conformational dynamics of the -opioid receptor 的研究论文,该研究展示了使用双电子-电子共振和单分子荧光共振能量转移,如何在换能器水平上将 OR的配体特异性构象变化转化为广泛的内在效率。
该研究确定了在不同时间尺度上相互转换的受体细胞质表面的几种构象,包括能够与G蛋白结合的预激活构象,以及显著降低三元复合物内GDP亲和力的完全激活构象。 -arrestin-1与 OR核心结合位点的相互作用的特异性较低,其亲和力远低于Gi的结合。
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