J Med Chem:新研究表明一系列基于衣康酸衍生物的前体药物有望治疗斑秃 |
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来源:100医药网 2025-03-15 09:55
研究开发了一种可能治疗斑秃的化合物。他们证实一系列基于衣康酸(itaconic acid)衍生物的前体药物的疗效。在一种称为斑秃(alopecia areata)的自身疾病中,免疫系统攻击毛囊,导致毛囊炎症,从而导致脱发和头发生长受损。它影响约2%的人,主要是女性,是仅次于雄激素遗传性脱发(模式性秃发)的第二大常见脱发原因。目前的治疗方法主要基于皮质类固醇,这会带来许多副作用。
在一项新的研究中,由捷克共和国科学院有机化学与生物化学研究所的Pavel Majer博士领导的一个研究小组与约翰霍普金斯大学的Barbara Slusher和Louis Garza实验室合作,开发了一种可能治疗斑秃的化合物。他们证实一系列基于衣康酸(itaconic acid)衍生物的前体药物的疗效。此外,这些前体药物很有可能以片剂的形式口服,而不仅仅是软膏。相关研究结果发表在Journal of Medicinal Chemistry杂志上。
衣康酸是一种天然存在的物质,通过与免疫系统相互作用而具有抗炎作用。然而,衣康酸的弱点是它不容易穿透细胞。Majer团队花了几年时间开发一种治疗秃头的药物,通过开发基于衣康酸衍生物的前体药物克服了这一障碍,其中前体药物是一种仅在体内转化为活性药物的化合物。
Majer说, 我们制备了一系列前体药物,其中至少有两种似乎非常有效。对小鼠的测试证实,这些化合物被很好地吸收,并以适当的浓度在皮肤中释放活性成分。因此,我们的衣康酸衍生物可能代表了一种治疗秃头的全新方法。 他们证明,这些新的前体药物可以显著缓解斑秃患者的症状。
这一发现的巨大潜力也得到了制药公司SPARC的认可,该公司已购买了使用衣康酸前体药物的专利技术的许可证。它开发的化合物之一SCD-153作为软膏使用时,可以缓解炎症,保护毛囊,而且根据之前对小鼠的测试,可以加快新毛发的生长。它通过使毛囊从休眠状态转变为活跃状态来实现这一点。SPARC已经开始招募患者进行这种有前景的化合物的1期临床试验。( 100yiyao.com)
参考资料:
Chae Bin Lee et al, , Journal of Medicinal Chemistry (2025). DOI: 10.1021/acs.jmedchem.4c02646.
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