带状疱疹后神经痛新药!新型强效AAK1克制剂LX9211进入II期临床：浸透神经体系、无成瘾危险!

2020年12月31日讯 /BIOON/ --Lexicon制药公司近日发布，评价LX9211医治带状疱疹后神经痛（post-herpetic neuralgia，PHN）的II期RELIEF-PHN-1临床研讨已开端对患者给药医治。

LX9211是一种强效、口服、选择性小分子克制剂，靶向适配器相关激酶1（Adaptor associated kinase 1，AAK1）。该靶点由Lexicon与百时美施贵宝（BMS）杀青的一个同盟发现并进行了普遍表征。

临床前研讨标明，在神经源性痛苦悲伤模子中，LX9211显示出中枢神经体系浸透和削减痛苦悲伤行动，而且不会影响阿片通路。基于临床前数据，LX9211有后劲显著下降痛苦悲伤反馈而不致成瘾，同时通过克制AAK1为神经性痛苦悲伤提供一种新的医治办法。同时，基于多个临床前模子中的有愿望成果和无利的I期临床平安性，LX9211也有后劲开辟用于医治其他神经源性痛苦悲伤。

LX9211 (BMS-986176)化学构造式（图片起源：chemicalbook.com）

2016年，Lexicon收买了LX9211以及该同盟下发现的通过AAK1作用的其他化合物的独家研讨、开辟和贸易化权力，而BMS将会从这项收买中得到1.155亿美元的支出。

RELIEF-PHN-1是一项随机、双盲、抚慰剂对照、平行组、多中间2期研讨，正在评价LX9211医治带状疱疹后神经痛（PHN）的疗效、平安性和药代能源学。该研讨的目标是在美国年夜约30个临床所在招募年夜约74例患者。评价的次要疗效终点是依据11分数字评重量表（NRS）从基线查看（第1天）到第6周的均匀逐日痛苦悲伤评分（ADPS）的变动。

本年9月初，评价LX9211医治四周神经痛的II期RELIEF-DPN-1临床研讨也已开端对患者给药医治。这是一项随机、双盲、抚慰剂对照、平行组、多中间2期研讨，正在评价LX9211医治四周神经痛的疗效、平安性和药代能源学。该研讨的目标是在美国年夜约30个临床所在招募年夜约300例患者。评价的次要疗效终点是依据11分数字评重量表（NRS）从基线查看（第1天）到第6周的均匀逐日痛苦悲伤评分（ADPS）的变动。

Lexicon研发执行副总裁Praveen Tyle博士表现：“咱们很快乐在LX9211的第二项观点验证研讨中开端对患者给药医治。患有带状疱疹患者，通常在皮疹消退后会阅历继续数月到数年的痛苦悲伤，医治方案无限。咱们信任LX9211有后劲为医治带状疱疹后神经痛提供一种新的医治办法。咱们期待着在来岁岁尾实现这项研讨以及LX9211在四周神经痛中的另一项2期观点验证研讨。”（100医药网100yiyao.com）

原文出处：Lexicon Pharmaceuticals Announces Commencement of Dosing in Phase 2 Clinical Study of LX9211 in Post-Herpetic Neuralgia