武田1类新药「美阿沙坦钾片」行将获批上市

近日，武田制药按5.1类报告的美阿沙坦钾片上市申请（受理号：JXHS1800028 ）处于“在审批”阶段，无望于近期得到NMPA同意上市。用于医治原发性。

血管重要素 II由血管重要素I在血管重要素酶催化作用下转换而来。血管重要素II是肾素-血管重要素体系的次要升压剂，具备匆匆进血管膨胀、刺激醛固酮的合成和开释、冲动心脏和匆匆进肾脏对钠重排汇等多种心理作用。

美阿沙坦钾是武田自立研发的一款血管重要素II受体阻滞剂，是一种口服前药，在排汇进程中可被体内酯酶迅速代谢为活性身分阿齐沙坦。后者可通过选择性阻断血管重要素II与许多组织如血管腻滑肌和肾上腺中AT1受体的联合来阻断血管重要素II的血管膨胀作用和醛固酮排泄作用。是以，其作用与血管重要素II合成路径有关。阿齐沙坦对AT1受体的亲和力是AT2受体的10000倍以上。

2019年第十三届西方心脏病学上，武田颁布了美阿沙坦钾针对中国人群的III期临床研讨（NCT02480764）成果。该研讨共招募612 例原发性患者，别离随机承受美阿沙坦钾80mg(n=209)、美阿沙坦钾40mg(n=199)或缬沙坦160mg(n=204)为期8周双盲医治。研讨终点包含第8周诊室血压谷值（前次给药后22-24小时）坐位膨胀压（scSBP）、坐位舒张压（scDBP）较基线的变动和平安性。

研讨成果显示，在第8周美阿沙坦钾80 mg组scSBP谷值降低幅度显着高于缬沙坦组(-24.2 vs -20.6 mm Hg；P=0.01)，美阿沙坦钾40mg组 ScSBP谷值的降低幅度非劣于缬沙坦组(-22.5 vs. -20.6 mmHg，p=0.18)。

共有257例契合尺度受试者被归入ABPM（24小时动静血压监测）亚组阐发。阐发成果显示，在第8周，美阿沙坦钾40mg和80mg组0~24小时动静血压监测(8am~7am) SBP和DBP均匀值均低于缬沙坦160mg组。

平安性方面，各医治组医治相关不良变乱 (TEAEs)产生率类似(52.8%~56.5%)，TEAEs普通为轻度或中度。最罕见医治相关的TEAE是头晕(美阿沙坦钾80mg组1.9%；美阿沙坦钾40mg组1.5%；缬沙坦组1.0%)。

基于以上研讨成果，武田于2018年7月向NMPA提交美阿沙坦钾上市申请。

美阿沙坦钾最早于2011年获同意上市。今朝已在美国、加拿年夜、法国、英国等环球超过15个国度上市。医药魔方NextPharma数据库显示，2019年美阿沙坦钾为武田带来了767亿日元的营收，约合人平易近币48亿元。(100yiyao.com）