Nat Commun：新办法有助于癌症药物的研发

2021年1月26日 讯 /100医药网BIOON/ --人体中的一切细胞都共享雷同的基因。然则咱们基因的表白方式决议了细胞是酿成脑细胞照样肝细胞。另外，基因表白的改动通常在疾病的倒退中起紧张作用。

招致基因表白变动的一种机制是组卵白与HDAC的酶之间的互相作用。这些酶可帮忙细胞决裂和发育，这便是它们被用作抗癌药物的起因：当克制酶活性时，癌细胞将结束决裂或进一步成长。 （图片起源：Www.pixabay.com）

虽然是临床认可药物的靶标，但研讨职员并不相识它们在细胞中若何任务的一切细节。当初，哥本哈根年夜学的研讨职员曾经开辟出一种有助于改动这种状况的办法。

“咱们曾经显示了这些酶若何与DNA四周的卵白质互相作用的细节，咱们的办法为疾速辨认能够的抗癌药物提供了一种新办法。在研讨中，咱们标明该办法无效：咱们合成了一种可使用与当今抗癌药物雷同的靶标，可以使人体细胞的正确部位发扬作用。”文章作者，药物设计和药理学系博士后Carlos Moreno-Yruela说道。

HDAC是由11种分歧的酶构成的家族，这象征着使用非选择性药物将它们全体克制会招致体内的许多正常进程遭到影响。这也可以解释为什么临床同意的克制HDAC的抗癌药物往往存在某些反作用。

“咱们对通过这种新办法得到的酶互相作用的具体见识，为开辟具备后劲作为候选药物的更特同性的HDAC克制剂提供了愿望。这关于开辟更简单，反作用更小的化合物来说是一个好兆头”。

在这项研讨中，研讨职员使用了一种新办法来鉴定具备靶向功效的肽段，这些肽可以年夜量合成，并能禁受人类细胞的攻打。当初，研讨职员愿望使用该办法来辨认有愿望的候选药物，然后再进行临床前测试。（100医药网100yiyao.com） 资讯出处：

原始出处：Carlos Moreno-Yruela et al, , Nature Communications (2021). DOI: 10.1038/s41467-020-20250-9