动物二倍半萜研讨取得停顿

二倍半萜（C25）为含有五个异戊二烯单位的特别萜类人造产品，与其他类型萜类相比拟为少见，今朝仅报道1300余个，多半在陆地生物中发现。二倍半萜在动物中散布普遍，而发现的化合物总数不多，仅报道150余个。因为动物二倍半萜构造新颖简单、生物活性多样，惹起了国内普遍存眷和研讨。

中国迷信院昆明动物研讨所研讨员黎胜红研讨团队致力于动物二倍半萜的化学多样性、生物功效与生物合成等方面的研讨。后期从两种喜马拉雅特有唇形科药用动物米团花（Leucosceptrum canum Smith）和火炬花（Colquhounia coccinea var. mollis）的腺毛和叶中发现了两个家族（别离定名为米团花烷、火炬花烷）系列新颖骨架的二倍半萜，具备紧张进攻功效和显着免疫克制活性，并从米团花的腺毛中鉴定了二倍半萜生物合成路径的症结酶GFDPS，提醒了其生源路径和来源退化。

近日，研讨团队从唇形科药用动物宽管花（Eurysolen gracilis Prain）中发现了一对新颖的5/6/5/10/5环系含年夜环醚构造的二倍半萜化合物Eurysoloids A (1) 和 B (2)，其构造和相对构型通过单晶X-衍射和DP4+盘算得以鉴定（图1）。活性测试发现，化合物1与2对CD3/CD28单抗诱导小鼠T细胞排泄炎症因子IFN-γ具备显着克制作用，但对T细胞的增殖没有显明影响。同时，研讨发现化合物2对3T3L1细胞的脂肪天生有显着克制作用，且对甘油三酯天生有显明克制活性，而在200 μM高浓度下未察看到显明毒性（Organic Letters， 2021， 23， 2232-2237）。

从云南凤庆产唇形科药用动物火炬花中发现一对C-14差向异构且侧链含有呋喃环构造的火炬花烷二倍半萜colquhounoid D（1）和14-epi-colquhounoid D（2），以及五个新颖的四降（C21）和五降（C20）二倍半萜化合物norcolquhounoids A-E（3-7）（图2），其构造和相对构型通过核磁共振波谱和单晶X-衍射确定。研讨通过一步化学办法完成了从二倍半萜（C25）化合物colquhounoid D转化获得四降二倍半萜（C21）化合物3。此外，研讨显示，二倍半萜colquhounoid D和14-epi-colquhounoid D对CD3/CD28单抗诱导小鼠T细胞排泄IFN-γ具备显着免克制活性，而降二倍半萜仅显示中等活性（The Journal of Organic Chemistry， doi： org/10.1021/acs.joc.1c00374）。

从传统维药新疆假龙胆（Gentianella turkestanorum (Gand.) Holub）中也发现系列新颖构造的假龙胆烷型二倍半萜，包含2个具备10，11-断裂假龙胆烷新骨架的二倍半萜，其构造和相对构型经单晶X-衍射证明，该类化合物年夜多显示较好的免疫克制活性，推测应为该药用动物的药效物资根底紧张构成部门（图3 The Journal of Organic Chemistry， 2020， 85， 5511-5515；Phytochemistry，doi： org/10.1016/j.phytochem.2021.112780）。(100yiyao.com）