新冠肺炎口服药物！美国FDA授予辉瑞帕罗西汀(Nirmarelvir/Litonavir)紧急使用授权(EUA)！

来源：原创网站2021-12-25 00:40

与安慰剂相比，在症状出现后5天内开始帕洛韦治疗(连续5天每天两次)可将住院或死亡风险降低88%。

2021年12月24日//bion/-(辉瑞公司)近日宣布，美国美国食品药品监督管理局()已授予帕洛韦(Nirmarelvir [PF-07321332]片剂和利托那韦片)紧急使用授权(EUA):用于治疗轻度新型冠状病毒病毒阳性，体重至少40公斤(88磅)，发展为重度新冠肺炎的高风险(包括住院或死亡)。

Paxlovid是一种复方制剂，由300 mg(两片150mg)nirmartelvir和一片100mg利托那韦组成。连续服用5天，每天两次。一盒药包含5个泡罩包装的Paxlovid，用作nirmatrelvir片和ritonavir片的组合包装，以提供完整5天疗效所需的所有剂量。

EUA是基于2/3期EPIC-HR研究的数据：与安慰剂相比，Paxlovid将住院或死亡风险降低了89%(症状出现后3天内开始治疗)和88%(症状出现后5天内开始治疗)。

辉瑞准备在美国立即开始交付。根据辉瑞和美国政府达成的协议，2021-2022年将提供1000万个疗程。由于持续投入资金支持Paxlovid的生产和分销，辉瑞将2022年的产量预测从8000万个疗程上调至1.2亿个疗程。辉瑞还计划在2022年向美国提交Paxlovid的新药申请(NDA)，以获得监管部门的全面批准。

nirrelvir的化学结构式(pf-07321332)(图片来源：drugapprovalsint.com)

在Paxlovid活性药物成分中，nirmatrelvir是辉瑞实验室新推出的主要蛋白酶(Mpro，也称为3CL蛋白酶)抑制剂，专门用于阻断冠状病毒复制所需的新型冠状病毒Mpro的活性。低剂量利托那韦有助于减缓nirmatrelvir的代谢或分解，并在较高浓度下长时间保持其在体内的活性，从而帮助对抗病毒。

目前，SARS-COV-2病毒的突变株可以抵抗抑制新型冠状病毒病毒表面刺突蛋白的药物，因为这种蛋白的突变率很高。然而，Paxlovid通过结合新型冠状病毒病毒的蛋白酶在细胞中发挥作用，从而抑制病毒复制。Nirmatrelvir在体外对现有突变株(即、、、、和)表现出一致的抗病毒活性。此外，在体外生化分析中，nirmatrelvir能有效抑制Omicron相关的Mpro。这表明nirmatrelvir具有保持对Omicron的强抗病毒活性的潜力。关于这种变异体的其他体外抗病毒研究正在进行中。

辉瑞董事长兼首席执行官阿尔伯特布尔拉(Albert Bourla)表示：“今天在美国对Paxlovid的授权代表了科学将如何帮助我们最终战胜这一流行病的又一个例子。即使在两年之后，这一流行病仍在继续扰乱和破坏整个世界的生活。这种突破性疗法已被证明可以显著减少住院和死亡，并且可以在家服用。它将改变我们治疗新冠肺炎病的方式，并有助于减轻医疗和医院系统面临的一些主要压力。辉瑞已准备好立即在美国开始生产，以帮助尽快将帕洛韦交付给合适的患者。”

图像(healtiyer.com)

EPIC-HR试验的2/3期包括18岁及以上的非住院成年患者，他们被诊断为新冠肺炎，进展为严重疾病的风险增加。数据显示，与安慰剂相比，当症状出现后3天内开始治疗时，接受帕洛韦治疗的患者因任何原因住院或死亡的风险降低了89%(主要终点)。到第28天，帕洛韦治疗组无患者死亡，安慰剂组有9例患者死亡。当症状出现后5天内开始治疗时(次要终点)，观察到类似的结果。与安慰剂相比，接受帕洛韦治疗的患者因任何原因住院或死亡的风险降低了88%，并且没有观察到死亡。帕罗西汀组(23%)和安慰剂组(24%)在治疗期间有类似的不良事件(TEAE)，其中大多数是轻度的。

虽然Paxlovid临床试验不包括18岁以下的患者，但授权成人药物管理计划预计，体重至少40公斤的12岁及以上儿童患者的Paxlovid血药浓度水平将达到与成人患者相同的水平。其他2/3阶段正在进行中。具有严重疾病标准风险(即住院或死亡风险低)的成年患者和新冠肺炎患者的家庭成员被纳入研究。(100yiyao.com 100医疗网)

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