治疗肝内胆管细胞癌(iCCA)的新药！泛FGFR激酶抑制剂德拉赞替尼:疾病控制率74% 轮生药在国内研发！

来源：原创网站2022-01-25 04:20

德拉赞替尼由伦生制药在中国研发，目前正在进行注册研究。

胆管癌-胆管癌

2022年1月24日/Bion/-在2022年美国临床肿瘤学会胃肠研讨会(ASCO GI)上，Sinovant Sciences的合作伙伴Basilea制药有限公司最近公布了靶向抗癌药物德拉赞替尼在FIDES-01 II胆管癌研究队列第二阶段的最新中期结果。该团队被纳入FGFR2基因突变或扩增的局部晚期或转移性肝内胆管细胞癌(iCCA)患者组，目前正在评估德拉赞替尼的抗肿瘤效果。来自该队列的阳性疗效数据进一步证实了德拉赞替尼作为iCCA单一疗法的临床概念验证。

德拉赞替尼是一种强效、口服、靶向的泛FGFR(成纤维细胞生长因子受体)抑制剂，目前正在开发中，用于治疗iCCA和其他类型的FGFR突变的高频率。FGFR受体家族主要驱动细胞增殖、分化和迁移。

根据伦生制药官网信息，公司正在开展德拉赞替尼治疗肝内胆管癌(iCCA)的注册研究。ICCA是一种胆道恶性肿瘤，在大中华区和亚洲部分地区发病率相对较高。在iCCA患者FGFR2基因融合的I/II期临床研究中，德拉赞替尼的客观缓解率为21%，比标准化疗高近3倍。

目前，在中国、美国和欧洲，针对携带FGFR2融合基因的iCCA患者，正在进行德拉赞替尼的注册研究。与此同时，伦生医药也在探索将德拉赞替尼单独或与其他药物联合用于治疗其他FGFR驱动的癌症或其他激酶驱动的癌症。

FIDES-01研究：iCCA患者的更新数据

中期分析截止时间2021年8月31日，28例患者接受治疗，其中23例患者符合疗效评价，中位随访时间5.2个月。根据研究人员的评估，疾病控制率(DCR)为74%，包括2名确认客观缓解的患者和15名病情稳定的患者，大多数患者观察到病情下降。中位无进展生存期(PFS)为7.3个月。

DCR和中位PFS与FIDES-01研究队列1中FGFR2融合iCCA患者相似。观察到的安全性和耐受性与队列1中报告的一致，甲毒性、口腔炎、手足综合征和视网膜影响的发生率较低，这与FGFR抑制剂类别有关。

Basilea首席医疗官Marc Engelhardt博士说：“最新的中期结果在FGFR2突变和扩增的iCCA患者中仍然令人鼓舞，并支持德拉赞替尼在这组患者中的治疗相关性。在这些患者中，使用其他FGFR抑制剂成功治疗的临床证据有限。德拉赞替尼已被证明对所有类型的FGFR基因畸变具有临床效果，这证实了德拉赞替尼作为iCCA患者单一疗法的广泛潜力。FIDES-01将继续加入该小组，我们预计将在2022年上半年公布队列2的顶线结果。”

德拉赞替尼的分子结构式(图片来源：维基百科)

德拉赞替尼的分子结构式(图片来源：维基百科)

德拉赞替尼由Arjule公司研发，Basilea于2018年4月从Arjule公司获得了德拉赞替尼的许可。在美国和欧盟，德拉赞替尼被授予iCCA孤儿药资格。

德拉赞替尼是FGFR激酶家族的一种强效口服小分子抑制剂，对FGFR1、2和3具有很强的活性。因此，这种药物被称为泛FGFR激酶抑制剂。FGFR激酶是细胞增殖、分化和迁移的关键驱动因子。FGFR的变化，如基因融合、过表达或突变，已被确定为各种癌症的潜在重要治疗靶点，包括肝内胆管癌(iCCA)、尿路上皮癌(膀胱癌)、胃癌和肺癌。

目前的科学文献显示，这些癌症中FGFR变化的发生率为5%-30%。此外，德拉赞替尼可抑制集落刺激因子1受体激酶(CSF1R)。CSF1R介导的信号对维持促瘤巨噬细胞非常重要，因此被确定为抗癌药物的潜在靶点。此外，临床前数据显示，阻断CSF1R可使T细胞检查点免疫治疗的反应更强，包括靶向PD-L1/PD-1的检查点免疫治疗。

胆管癌是最常见的胆道恶性肿瘤，也是仅次于肝细胞癌(HCC)的第二大肝脏恶性肿瘤。根据解剖位置，CCA可分为肝内(iCCA)、肝周(pCCA)和肝外(eCCA)。ICCA起源于肝内胆管系统，形成肝内肿块。ICCA是一种侵袭性癌症，早期疾病患者的平均5年生存率仅为15%。

目前，Basilea正在进行三项临床研究，以评估德拉赞替尼治疗不可切除的晚期尿路上皮癌(UC)和iCCA和FGFR基因异常的晚期胃癌的疗效。(100yiyao.com 100医疗网)

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