肺癌的精准治疗！默克替美特科在欧盟获批:首个口服MET抑制剂治疗METex14 jump引起的NSCLC！

来源：原网站2022-02-20 03:23

替美特科是一种高度选择性的每日一次口服MET抑制剂。

2022年2月19日/Bion/-默沙东公司(Merck KGaA)近日宣布，欧盟委员会(EC)批准了靶向抗癌药物替普替尼(tepotinib):该药物是一种高选择性、每日一次口服的MET抑制剂，用于单一疗法治疗之前接受过免疫治疗和/或铂类化疗、需要系统治疗且携带MET基因的患者。

据估计，在欧洲，肺癌是第二常见的癌症，也是癌症相关死亡的首要原因，导致2018年38.8万人死亡。在3%-4%的NSCLC病例中发现MET信号通路的改变，包括METex14跳跃式改变，与疾病晚期和预后不良有关。

Tepmetko是世界上第一个批准用于治疗MET基因改变的晚期NSCLC患者的口服MET抑制剂。Tepmetko于2020年3月在日本和2021年2月在美国获得批准，用于治疗METex14 skip变化的非小细胞肺癌患者。在日本，Tepmetko被授予孤儿药资格(ODD)和SAKIGAKE资格(创新药)。在美国，Tepmetko获得了孤儿药资格(ODD)和突破药资格(BTD)。

Tepmetko也是美国批准的第一个每天一次的MET抑制剂，用于治疗METex14跳跃变化的转移性NSCLC患者。2020年9月，靶向抗癌药物Tabrecta(capmatinib)获得批准，这是第一个被批准用于治疗METex14跳跃改变的转移性NSCLC成人患者的MET抑制剂。Tepmetko和Tabrecta均被批准用于之前未接受治疗的患者(一线)和之前接受治疗的患者(治疗后)。用药方面，替美克托每日口服一次，而他布曲他每日口服两次。

欧盟的批准是基于关键的2期视觉研究(NCT02864992)的数据。这是在METex14跳跃改变的转移性NSCLC患者中进行的最大规模临床研究。共有275名METex跳跃式改变的非小细胞肺癌患者(中位年龄：72.6岁)接受了替美特科治疗。

主要分析数据此前发表在国际顶级医学杂志《新英格兰医学杂志（NEJM）》上：截至2020年1月1日，已有152名患者接受了Tepmetko治疗，99名患者获得了至少9个月的随访。在联合活检组，独立回顾的缓解率(ORR)为46%，中位缓解持续时间(DOR)为11.1个月。液体活检组66例患者的有效率为48%，组织活检组60例患者的有效率为50%。27例患者根据两种方法获得阳性结果。此外，Tepmetko在之前未接受治疗的患者(初始治疗组)和之前接受治疗的患者(治疗组)中显示出一致和持久的缓解。

在全球范围内，肺癌是最常见的癌症类型，也是癌症死亡的主要原因，每年有200万确诊病例和170万例死亡。目前在多种类型的癌症中发现了三种MET信号通路改变(包括METex14跳跃性改变、MET扩增和MET蛋白过表达)，与攻击行为和临床预后不良有关。据估计，MET信号通路的改变发生在3-5%的非小细胞肺癌病例中。

替泊替尼是默沙东发现的一种口服MET激酶抑制剂，它可以强烈和高度选择性地抑制MET(基因)变化——包括METex14跳跃变化、MET扩增和MET蛋白过表达3354引起的致癌信号，并具有改善具有这些特定MET变化的侵袭性肿瘤患者的治疗预后的潜力。除了NSCLC，默沙东也在积极评估替泊替尼联合新疗法的其他适应症。

2019年9月，美国授予替波替尼突破性药物资格(BTD)，用于治疗接受含铂化疗后出现疾病进展和METex14跳跃性变化的转移性NSCLC患者。

目前，默沙东也在进行另一项研究INSIGHT 2(NCT03940703)，以评估替泊替尼和酪氨酸激酶抑制剂(TKI)奥西默替尼的联合方案，该方案用于先前接受EGFR TKI的患者，这些患者对EGFR突变、MET扩增、局部晚期或转移性NSCLC具有耐药性。(100yiyao.com 100医疗网)

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