乳腺癌新药！礼来与Veru达成3期临床合作:评估雄激素受体靶向激动剂enobosarm与CDK4/6抑制剂联合治疗！

来源：原网站2022-02-25 0:48

Enobosarm是第一个口服选择性雄激素受体(AR)靶向激动剂，它可以激活AR，AR是一种肿瘤抑制蛋白。

2022年2月24日/Bion/-Veru Inc是一家专注于科学的生物制药公司。近日，公司宣布与礼来公司签署临床试验合作与供应协议，目的是研发Enabular-2三期，评估enobosarm联合Verzenio(abemaciclib)二线治疗AR ER HER2-转移。该试验预计将于2022年第一季度开始。

根据《非排他性临床试验合作与供应协议》的条款，Veru将负责实施，Verzenio将提供用于试验。Veru对enobosarm拥有完全和独家的全球权利。

Enobosarm是由Veru公司开发的一流的口服新化学实体。该药为选择性雄激素受体靶向激动剂，可激活雄激素受体(AR)，AR为抑制蛋白。Verzenio是一种乳腺癌靶向药物，是一种CD4/6抑制剂。

在人乳腺癌模型中进行的独立的概念验证临床前研究已经证明，enobosarm与CDK4/6抑制剂的组合对来自用帕波昔利(帕波西尼，CDK4/6抑制剂，由我们公司开发)和雌激素受体(er)拮抗剂治疗后疾病进展的乳腺癌患者的肿瘤样品显示出更大的抗协同作用。

ENABLAR-2是一项开放标签、多中心、随机、阳性对照、关键的3期研究，将在接受了palbociclib联合雌激素阻断剂一线治疗的转移性AR her 2-乳腺癌患者中进行，并评估enobosarm联合Verzenio作为二线口服治疗选项的疗效和安全性。在本研究中，阳性对照组将接受雌激素阻断剂治疗。

Enobosarm化学结构式(图片来源：dreamstime.com)

Enobosarm属于一类新的内分泌药物，命名为选择性雄激素受体(AR)靶向激动剂，这意味着它既是激动剂又是拮抗剂，取决于组织类型。Enobosarm能与AR乳腺组织结合，抑制动物模型中AR乳腺癌细胞的增殖和生长。与睾酮不同，enobosarm不能芳香化为雌激素。Enobosarm具有选择性临床特征，这可能对her 2-乳腺癌女性患者有潜在益处。

临床前研究表明，enobosarm可以构建和修复皮质骨和小梁骨，并具有治疗骨质疏松症和骨相关癌症事件的潜力。在涉及老年受试者和癌症恶病质患者(包括乳腺癌)的临床研究中，Enobosarm已被证明能够增强肌肉、改善身体功能和减少脂肪。此外，临床研究表明，enobosarm的组织选择性产生了有利的副作用，没有男性副作用(面部毛发和痤疮)、血细胞比容增加和血栓形成以及肝毒性。

Veru公司对enobosarm进行了大量的非临床和临床经验，在25项独立的临床研究中评估了约1450名服用药物的受试者，其中包括3项2期临床研究中的250多名晚期ER HER2转移性乳腺癌患者。

在对AR HER2转移性乳腺癌患者的两项2期临床研究中，enobosarm显示了在先前接受了各种方案(重度预处理)的AR HER2转移性乳腺癌患者中客观缓解、生活质量改善和良好安全性的临床意义。

乳腺癌组织中较高的AR核染色率与较高的抗肿瘤活性有关。通过靶向并激活乳腺癌中AR的表达(40%AR核染色)，可以鉴定出最有可能对enobosarm有治疗反应的转移性乳腺癌患者。因此，Veru公司正在开发一种伴侣诊断，以确定患者的AR表达状态，并与罗氏旗下的Ventana Diagnostics达成合作，开发伴侣AR产品。

总的来说，这些enobosarm研究清楚地确立了选择性AR激动剂靶向AR的临床相关性。Enobosarm将为用尽er靶向内分泌治疗且未接受静脉化疗的乳腺癌患者带来新的内分泌治疗方法。(100yiyao.com 100医疗网)

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