Science:中国科学家研发出新的抗抑郁药 |
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资料来源:科技部生物中心,2022-03-01 07:55
蘑菇是从毒蘑菇中提取的天然致幻剂。多项研究证实其具有治疗抑郁症的潜力,2019年被美国美国食品药品监督管理局认定为重度抑郁症和耐药性抑郁症的突破性治疗方法。但是,还是很难把抗抑郁作用和致幻作用区分开来。中国科学家根据致幻剂和受体的作用机制,开发了一类新的无致幻作用的抗抑郁分子。这项研究成果发表在《Science》期刊上,题为“Str
平菇是从毒蘑菇中提取的天然致幻剂。许多研究已经证实了它的治疗潜力,并在2019年被美国美国食品药品监督管理局认定为重度和耐药性的突破性疗法。但是,还是很难把抗抑郁作用和致幻作用区分开来。中国科学家根据致幻剂和受体之间的作用机制,开发了一类新的无致幻作用的抗抑郁分子。该研究成果发表在《Science》期刊上,题为“基于结构的非致幻心理类比发现”。
目前,所有已知的致幻剂都是通过激活5-羟色胺2A受体(5-HT2AR)产生致幻作用。本研究发现,当5-羟色胺(内源性配体)和琼胶蛋白的代谢产物去磷酸化琼胶蛋白分别与5-HT2AR结合时,存在另一种由脂质分子油酸单甘油酯调节的新结合模式,导致下游-arrestin信号的偏向性激活。研究人员在此结构基础上进一步合成了-arrestin信号偏好化合物,筛选出化合物IHCH-7086。小鼠实验表明,IHCH-7086能明显改善小鼠的抑郁样行为,且未表现出致幻作用。
该研究不仅揭示了致幻的分子机制,还发现了一类新的有望得到治疗的分子,为速效和长效抗抑郁药的研发提供了新思路。(100yiyao.com)
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