纳米粒子原位组装可以提高抗癌药物的释放

来源：100医疗网原创2022-04-24 14:04

成功地将抗癌药物递送到肿瘤区域和最终治疗部位是成功治疗癌症的关键。这项研究表明，这种纳米药物的原位组装代表了一种通用策略，可用于细胞外给药和鸡尾酒化疗。

成功地将抗癌药物递送到肿瘤区域和最终治疗部位是成功治疗癌症的关键。基于纳米颗粒(NP)的药物递送系统在将这些药物递送至肿瘤组织方面显示出良好的功效。截至目前，已有多个NP类抗癌药获得临床批准，更多药物正在进行临床试验。虽然取得了很大的进展，但很多基于NP的药物在临床试验中并没有改善患者的生活状况。因此，开发精确的纳米药物以改善抗癌药物向肿瘤组织的运输并到达最终作用位点仍然是一个关键的挑战。

最近，华南理工大学的一位学者发表了一篇题为“纳米药物的生物正交原位组装作为细胞外给药的药物库”的研究论文，并提出了一种生物正交原位组装策略，以延长纳米药物在肿瘤区域的保留时间，从而充当药物库。

在这项研究中，研究人员首先通过生物正交设计设计并表征了酸性肿瘤微环境中原位组装的纳米粒子。表面带有生物正交基团的相邻纳米粒子在肿瘤酸的作用下发生循环交联反应，导致尺寸突然增大，形成微米级粒子。然后，利用小鼠模型研究纳米粒的生物正交原位组装是否会诱导其在肿瘤部位的长期滞留和富集。

发现外渗到肿瘤部位后，微酸性微环境诱导纳米粒子表面半胱氨酸的暴露，然后与另一个相邻纳米粒子的2-氰基苯并噻唑基团以生物正交的方式反应，从而形成微米级的药物库，增强药物的保留和富集。这种原位组装策略导致在肿瘤区域形成药物库，从而显著延长抗癌剂在肿瘤部位的保留时间。由于这些特征，该策略可以通过减少原位4T1肿瘤模型中肺转移结节的数量来有效地提高BB94(细胞外基质金属蛋白酶(MMPs)的抑制剂)的抗转移效果。此外，这种原位NP组装策略还导致包括化疗药物和治疗剂在内的各种类型药物的保留和持续释放增强，这最大化了鸡尾酒化疗的性能，并导致显著改善的癌症治疗。

酸性条件下原位组装纳米药物的生物正交构建和表征

总之，这项研究表明，这种纳米药物的原位组装代表了一种通用策略，可用于细胞外给药和鸡尾酒化疗。

参考文献：曹，钟，李，丁，赵，等。纳米药物的生物原位组装及其在细胞外给药中的应用。《国家通讯》第13卷，第2038页(第2022页)。https://doi.org/10.1038/s41467-022-29693-8

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