中国科学家利用核定位肿瘤靶向肽进行功能成像和靶向给药

资料来源：科技部生物中心，2022-11-04 11336007

靶向肽在肿瘤的早期发现、术中小病灶的勾画以及控制造影剂的全身毒性方面具有重要的临床意义。在许多临床前研究中，靶向肽已被成功验证为肿瘤成像和手术导航的分子探针配体。

靶向肽在肿瘤的早期发现、术中小病灶的勾画以及控制造影剂的全身毒性方面具有重要的临床意义。在许多临床前研究中，靶向肽已被成功验证为肿瘤成像和手术导航的分子探针配体。如胶质母细胞瘤、黑色素瘤、前列腺癌、前列腺癌的RGD肽通过结合肿瘤细胞表面的v 3整合素进行特异性靶向，非小细胞肺癌()、小细胞肺癌(SCLC)和肝细胞癌(HCC)的NGR肽通过结合内皮细胞上的CD13进行特异性靶向，但上述靶向探针均不具备进入肿瘤细胞核仁的能力。作为一种非膜结合的亚核结构和核糖体生物合成的场所，过度活跃的核糖体反应已被证明可以增加肿瘤的侵袭性和耐药性，细胞核是一个有前途的亚细胞治疗位点。同时靶向肿瘤和核仁可能会在安全风险可控的情况下释放肿瘤化疗的全部潜力，特别是在高度异质性的肿瘤如HCC中。

近日，天津医科大学基础医学研究中心研究团队基于改进优化的多肽RS配体靶向肝癌多肽P47开展了一系列研究，可提高小鼠原位肿瘤动物模型和患者非癌组织中HCC微转移的识别和成像，还可靶向NSCLC和小鼠肿瘤动物模型及临床患者活检组织样本，对高增殖肿瘤结节具有更高的选择性。重要的是，RS可以定位于HCC、NSCLC、乳腺癌、结肠癌和宫颈癌细胞的细胞核中，当与化疗药物奥沙利铂(OXA)(RS-OXA)联合使用时，可以诱导核仁应激，这证明了其细胞和亚细胞靶向性。RS递送的OXA在小鼠原位肝癌模型中显示出明显的肿瘤富集，并且其全身毒性与单独OXA相比显著降低。注射荧光标记的RS可以动态显示用RS-OXA治疗的皮下HCC小鼠的肿瘤生长。该研究表明，RS可以特异性靶向一种以上的肿瘤类型并定位于细胞的核仁中，并可以在HCC小鼠中实现OXA的功能成像和靶向递送，从而为肿瘤成像和靶向治疗提供了一种新的多功能工具。这项研究发表在生物材料杂志《Biomaterials》上，题为“用细胞核定位和肿瘤靶向肽在小鼠和患者肿瘤中进行功能成像和靶向给药”。

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