研讨发明靶向线粒体功效调理医治糖尿病新战略

线粒体解偶联剂，2，4-二硝基苯酚（2，4-dinitrophenol，DNP）于上世纪30年月用于临床医治瘦削症，却因DNP在临床应用进程中随同体温降低、高乳酸血症甚至逝世亡等严重反作用而被撤市。DNP的问世证实线粒体解偶联剂在糖脂代谢综合症的积极感化，但研发平安无效的线粒体解偶联剂使用于代谢综合症的医治是药物研发范畴面对的难题。

中国迷信院上海药物研讨所李佳团队历久努力于发明新鲜机制的线粒体调理剂，使用于代谢综合征的改良与医治。李佳团队与华东师范年夜学汤杰/杨帆团队的最新研讨结果，经过结合丙酮酸氧化代谢活性的线粒体解偶联剂不只可以改良小鼠上的高血糖症，还可以免去小鼠因线粒体解偶联感化所致体温异常降低、乳酸释放过多甚至逝世亡等反作用。研讨团队经过树立线粒体解偶联活性、乳酸释放以及丙酮酸脱氢酶活性（Pyruvate dehydrogenase，PDH）评价系统，发明兼具线粒体解偶联活性和加强PDH活性的双功效6j，db/db小鼠的空肚血糖、葡萄糖耐受才能、胰岛素抵御以及肝脏脂质异位累积明显改良，且未发明因为解偶联活性招致的体温降低和血浆中乳酸过多等反作用。该研讨任务为发明平安无效的线粒体解偶联剂用于医治2型供给了新的研讨战略，被同期评述文章誉为 “一举两得”降糖战略。

该研讨结果近期在线揭橥于国际期刊Diabetes，由上海药物所研讨员李佳、李静雅和华东师范年夜学传授杨帆配合指点，上海药物地点站博士后蒋昊文为第一作者。该研讨任务获得国度天然迷信基金、中科院计谋性先导科技专项、上海市科委基金、王宽诚率祖先才筹划的赞助。耶鲁年夜学传授杨晓勇、美国密歇根年夜学传授林建谍和芮良优、上海药物所研讨员黄敏对该项研讨供给了指点和协助。(100yiyao.com）