Nat Chem Bio：荧光探针协助探测药物输送情形

2019年11月6日 讯 /100医药网BIOON/ --选择最无效的分子停止药物保送平日须要阅历重复实验的。比来，康奈尔年夜学的研讨者们提醒了运输分子在活细胞内的功能，从而供给了必定的断定根据。

药物保送零碎掌握在体内释放药物的工夫和地位。很多药物保送零碎的道理是将抗体（寻觅癌细胞等靶标）与用于毁坏该靶标的药物衔接起来。一方面包管药物在进入目的细胞前将其约束在抗体上；另一方面，又必需在准确的工夫，准确的地位将药物释放到细胞内。

（图片起源：Www.pixabay.com）

经过在无细胞情况中停止测试，研讨者们可以搜集获得有关这种“衔接”的无效性的线索。因为不包括活细胞中的庞杂互相感化，因此更易于研讨，但精确性绝对低一些，能够会招致后续测试中的掉败。

对此，化学和生物分子工程副传授Chris Alabi引导的研讨小组开辟了一种办法，该办法应用荧光探针不雅察和测量“接头”在活细胞中胜利释放药物的速度。相干成果揭橥在比来的《Cell Chemical Biology》杂志上。

Alabi说，“借助我们的技巧，制药公司可以在将药物零碎整合在一路之前依据实践的细胞内反响情形做出明智的决议。”

该探针由两种荧光染料构成，当它们与抗体绑缚在一路作为传输零碎的一部门时，它们彼此弗成见。当接头断裂并使染料脱色时，它们在显微镜下变得可见，标明药物已在细胞内释放。

这些探针是Alabi的试验室中开辟的，它们为工程师供给了一种准确的办法来测量接头中的化学键在细胞外部时从保送零碎中止裂的速度。

为了演示该探针，Alabi和他的团队设计了一种带有二硫键的抗体锚定分子，该二硫键已知在HER2卵白（在乳腺癌医治中十分有价值的靶标）中可以很好地起感化。一旦递送零碎到达卵白质，该团队便可以靠得住地测量细胞内的进程，例如二硫键的动力学和半衰期。（100医药网100yiyao.com）

资讯出处：

原始出处：Michelle R. Sorkin, Joshua A. Walker, Sneha R. Kabaria, Nicole P. Torosian, Christopher A. Alabi. Cell Chemical Biology, 2019; DOI: 10.1016/j.chembiol.2019.09.008