糖尿病肾病新药!第一三共esaxerenone症结III期临床胜利

11月8日，第一三共宣告评价esaxerenone医治2型患者晚期性肾病的症结性III期临床研讨到达了次要起点。这是一项随机、双盲、两臂、平行组比拟研讨，在正承受一种血管重要素II受体阻断剂（ARB）或血管重要素转化酶（ACE）克制剂医治、伴有微量白卵白尿的2型患者中展开，评价了esaxerenone的疗效和平安性。该研讨在日本135个点展开，共入组455例患者。研讨次要起点是医治52周后病情缓解至正常白卵白尿的患者比例，主要起点为尿白卵白与肌酐比值（UACR）和肾小球滤过率（eGFR）的变更率。成果显示，与抚慰剂比拟，esaxerenone明显进步了UACR缓解率（22.1% vs 4.0%）、明显下降了UACR（-58.3% vs +8.3%）。主要起点方面，esaxerenone医治组从晚期到显性性肾病的停顿明显削减（1.4% vs 7.5%）。研讨中没有发明新的平安成绩。Esaxerenone医治组有8.8%患者被证明产生高钾血症，抚慰剂组为2.2%，停药后高血钾程度获得恢复。备注：晚期糖尿病性肾病是指2型糖尿病伴微量白卵白尿，本研讨界说为45≤UACR＜300 mg/g？Cr；UACR缓解是指同时知足UACR恢复至正常规模和保持，界说为：医治停止时持续两次UACR＜30 mg/g？Cr（正常白卵白尿）、并比基线下降30%；显性糖尿病性肾病界说为：2型糖尿病患者UACR添加至≥300 mg/g？Cr。按发病率和逝世亡率，糖尿病性肾病是糖尿病患者最主要的历久并发症之一。2型糖尿病患者中，约有50%存在将成长为糖尿病性肾病的证据。在日本，糖尿病性肾病是招致透析的重要缘由（2017年，42.5%）。多身分强化医治，包含掌握血糖、血脂和血压、以及应用ARB或ACE克制剂在多个医治指南中被推举，用于克制晚期糖尿病性肾病发病和停顿。但是，这些传统疗法的疗效欠佳，对额定医治药物存在着明白的未知足需求。糖尿病性肾病停顿到早期与透析和血汗管事情风险添加相干。在早期阶段采取药物医治对糖尿病性肾病的克制感化尚不清晰。为了削减肾功效的好转，在糖尿病性肾病的晚期增进病情缓解至正常白卵白尿是一种可取的办法。Eesaxerenone是一种口服、非甾体类、选择性、新型盐皮质激素受体（MR）阻断剂。比来的报道显示，醛固酮被以为是一种强效的器官毁伤介质，esaxerenone能够在避免这些器官毁伤方面发扬感化。Esaxerenone是第一三共与美国制药公司Exelixis在2006年3月签署的研讨协作中发明的化合物之一，随后由第一三共开辟。2018年1月，第一三共在日本提交esaxerenone医治的新药请求。本年1月， esaxerenone 1.25mg、2.5mg、5mg片剂获批。 （100yiyao.com）