6个月一次皮下打针HIV长效疗法!吉利德最新数据支撑新型HIV

2019年11月12日/BIOON/--美国制药巨子吉利德（Gilead）近日在瑞士巴塞尔举办的第17届欧洲艾滋病年夜会（EACS）上颁布了GS-6207的最新数据，该药是一种新型、选择性、开创HIV-1衣壳功效克制剂，会上颁布的数据支撑了GS-6207的进一步开辟，以及作为长效HIV组合疗法构成部门的潜力。

2项I期研讨的最新数据标明，GS-6207具有弱小的抗病毒活性，潜在的给药距离可达每6个月一次。在2项研讨中，GS-6207的耐受性优越，没有申报严重的不良事情。额定的体外病毒学研讨成果标明，GS-6207可用于普遍的HIV沾染者，无论其医治史若何。

吉利德将启动两项新的的患者入组，评价GS-6207与其他抗逆转录病毒药物结合医治HIV沾染者：一项针对既往已承受过度医治并具有多药耐药HIV沾染的患者的II/III期研讨（NCT 03739866），以及一项针对既往未承受医治（初治）HIV沾染者的II期研讨（NCT 04143594）。2项研讨中，GS-6207将经过两周的口服导入医治，然后每六个月皮下打针一次。

长效HIV疗法是一种令人振奋的办法，可认为那些不爱好天天服药的HIV患者供给更多便当。来自研讨和晚期的数据证明了GS-6207的效率和平安性，显示了其作为将来长效HIV疗法焦点构成部门的潜力。

吉利德迷信HIV和新兴病毒初级副总裁Diana Brainard医学博士表现：“这些数据加强了HIV衣壳克制作为新的长效医治门路以完成耐久病毒克制的潜力，并支撑GS-6207的进一步临床开辟。基于这些有愿望的成果，我们等待着在本年晚些时分展开更多的研讨，以评价GS-6207在HIV沾染者中的感化。”

会上颁布的详细数据如下：

（1）新型HIV-1衣壳克制剂GS-6207皮下打针的平安性和药代动力学（PK）：在I期研讨中，40例安康受试者被随机分派承受皮下打针30、100、300、450mg（每组8例）GS-6207或抚慰剂（8例）。成果显示，GS-6207总体上是平安的，耐受性优越；最罕见的是打针部位红斑（47%）和痛苦悲伤（38%），这些症状都很稍微，几天内就会消逝。PK特点为长工夫裸露，可测量浓度至多继续32周。这些数据标明，GS-6207有潜力到达每6个月给药一次的工夫距离。

（2）皮下打针单剂量长效衣壳克制剂GS-6207对HIV沾染者是平安无效的：这是一项正在停止的双盲、抚慰剂对比、Ib期概念验证研讨，受试者为衣壳克制剂初治的HIV沾染者。研讨中，受试者随机分派承受皮下打针单剂量GS-6207（20、50、150、450mg，每个队列n=6）或抚慰剂（每个队列n=2）。次要起点是医治10天后HIV-1 RNA的最年夜削减。

成果显示，在20至450mg一切队列中，第10天HIV-1 RNA均匀最年夜削减规模从1.4至2.2 log10拷贝/毫升，这些削减均明显年夜于抚慰剂组（均p＜0.0001）。对平安数据的盲法审查中，GS-6207总体上是平安的，耐受性优越；最罕见的是打针部位痛苦悲伤（41%）和红斑（28%），这些症状都是稍微或中度的，并在几天内消逝。

（3）来自抗逆转录病毒药物初治和经治患者的HIV-1缺少与GS-6207体外耐药相干的衣壳替代渐变：在这项剖析中，对来自1500例HIV沾染者的样本数据库（包含初治患者[n=500]、经治但卵白酶克制剂[PI]初治患者[n=500]、经治且有PI医治掉败史存在或不存在次要的PI耐药渐变患者[n=500]），筛查了与GS-6207体外耐药相干的衣壳渐变（L56I、M66I、Q67H、K70N、N74D、N74S、T107N）。

成果显示，7种GS-6207耐药渐变在研讨的患者中均没有检测到。这些成果标明，在HIV沾染者中，事后存在GS6207耐药渐变的能够性十分低（＜1/1500）。

（4）在HIV次要别离株中缺少对HIV衣壳克制剂GS-6207的自然存在的耐药性：这些研讨评价了GS-6207在天然产生gag多态性（能够与效率掉效有关）的HIV原代别离株中的效率。HIV-1别离株来自51例HIV沾染者，包含初治（n=15）和经治（n=36）患者。

成果显示，GS-6207表示出高效率，EC50为95皮摩尔（picomolar，pm），而且不受gag多态性和/或PI耐药渐变的影响。这一成果标明，在这一样本中，初治和经治HIV沾染者均不存在对GS-6207的自然耐药性。（100医药网100yiyao.com）

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