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Nature:揭示药物互作机制 有望开发出新型抗疟疾疗法

2020年2月7日 讯 /BIOON/ --结晶过程(crystallization)是药物开发、石化加工和其它工业活动的核心,但科学家们表示,目前他们仍在研究警惕形成和溶解过程中复杂的相互作用,近日,一项刊登在国际杂志Nature上的研究报告中,来自休斯顿大学等机构的科学家们通过研究首次在分子水平下阐明,当两种抑制晶体形成的化合物结合时会发生什么状况,比如抗疟疾药物等。

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研究者Jeffrey Rimer表示,你可能会认为使用两种以不同方式攻击结晶的药物会产生协同效应,或者至少是附加作用,但实际上,这两种药物就能够相互抵抗;对抗合作(antagonistic cooperation)意味着,两种药物联合使用的效果比单独使用差,文章中,研究人员希望能够设计出有效的疟疾疗法,当研究者对分子进行修饰后,他们发现,分子结构上的一个小变化就能够极大地改变其功能。

疟疾是一种蚊媒性疾病,2017年435,000人因感染疟疾而死亡,其是一种由寄生虫所引起的疾病,疟疾会消耗机体中的血红蛋白,并留下一种称之为血红素的化合物,而寄生虫会将这种化合物隔离在经体内,抗疟疾疗法就是通过抑制警惕的形成,释放血红素来攻击寄生虫。这项研究中,研究人员在四种抗疟疾药物的情况下对血红素晶体的形成进行了研究,这四种药物包括氯喹、奎宁、甲氟喹和阿莫地喹。

研究者Vekilov表示,通过使用原子力显微镜等实验,研究人员展示了通过两种不同机制攻击晶体形成的这些化合物在结合时的行为改变,这或许能帮助他们在分子水平下阐明抗疟疾的新思路和方向;相关研究结果或为科学家们寻找合适的抑制剂来控制晶体形成,从而有效抑制疟原虫生长提供新的思路。(100医药网100yiyao.com)

原始出处:

Wenchuan Ma, James F. Lutsko, Jeffrey D. Rimer, et al. . Nature, 2020; DOI: 10.1038/s41586-019-1918-4

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