J Controlled Release： 纳米颗粒组合能够有效治疗动脉粥样硬化

2020年3月20日讯/100医药网BIOON/---动脉粥样硬化是一种慢性炎性血管疾病，其特征在于胆固醇和富含胆固醇的巨噬细胞细胞碎片在血管壁上的积累。

当该动脉粥样硬化斑块阻塞并缩窄动脉壁时，它们会限制血液流动并引起各种心血管疾病，例如心脏病发作和中风。心脏病和中风分别是世界上第一大和第五大死亡原因。

口服他汀类药物已在临床上用作动脉粥样硬化的标准治疗方法，可降低血液中的胆固醇并抑制其在斑块中的积累。

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尽管他汀类药物可以有效地预防斑块的生长，但它们在消除已经建立的斑块方面效果并不明显。为了解决这些问题，Park教授和Kim博士开发了另一种抗动脉粥样硬化剂——环糊精。相关结果发表在《Journal of Controlled Release》杂志上的论文中报道，直径约10纳米的环糊精聚合物可以在动脉粥样硬化斑块中积聚14倍以上。

而且，尽管已知环糊精对耳蜗中的毛发细胞具有细胞毒性作用，这可能导致听力下降，但Park教授的研究小组开发的环糊精聚合物表现出不同的生物分布特征，并且没有这种副作用。

在《ACS Nano》杂志上报道的后续研究中，研究人员基于先前的发现，证明每种药物均可在斑块内发挥局部抗动脉粥样硬化作用，研究人员同时利用环糊精和他汀类药物并形成环糊精-他汀类自组装药物复合物。

此外，作者优化了复合物的形成过程，以获得直径约100 nm的均匀，稳定的纳米颗粒，可进行系统注射。据报道，环糊精和他汀类药物的治疗协同作用可以增强针对斑块的药物递送和抗炎作用。环糊精导致已建立斑块中的胆固醇消退，他汀类药物可抑制巨噬细胞泡沫细胞的增殖。最后，研究表明，需要联合疗法来解决斑块内复杂的炎症性富含胆固醇的微环境。（100医药网 100yiyao.com）

资讯出处：

原始出处：Kim, H., et al. (2020) Journal of Controlled Release. doi.org/10.1016/j.jconrel.2019.12.021.