醌类人造产品仿生全合成研讨获停顿

“苯烯莫德”是新一代的消炎药物，今朝次要用于医治多种疾病，如银屑病、牛皮癣、湿疹等过敏性疾病。2020年2月，耶鲁年夜学Jason M. Crawford团队于强氧化还原前提与富养分状态的P.Luminescens中初次拆散两种苯烯莫德二聚体人造产品：carbocyclinone-534和duotap-520，前者有一定的克制分枝杆菌成长的作用，后者有显着的抗金葡菌和肠粪球菌活性。同时，该团队提出了carbocyclinone-534能够的生源途径（Angewandte Chemie International Edition， 2020， 59， 7871-7880.）。

中国迷信院昆明动物研讨所人造产品合成化学团队邓军课题组近年来专一于醌类人造产品仿生全合成研讨，思索到上述两个分子共同的分子构造和优越的生物活性，课题组对其展开了全合成研讨。

研讨起首通过威斯迈尔反馈、HWE反馈等6步反馈高效合成三酚，随后通过铁氰化钾氧化一步构建紧张羟基醌类二聚产品，末了通过碘与二价铜的催化脱氢实现了carbocyclinone-534的全合成。在以最长线性步调8步实现该分子仿生全合成的同时，联合一系列验证明验，更正了Jason M. Crawford团队所提出的carbocyclinone-534的生源途径。

通过F-C烷基化、HWE反馈等6步反馈高效合成苯烯莫德单体，并发现其与三酚在铁氰化钾和氢氧化钾的前提下实现duotap-520的合成，研讨职员也通过一系列机理验证反馈验证了该反馈的机理。(100yiyao.com）