复星医药提交帕金森病新药奥匹卡朋上市申请

3月10日，国度局官网显示，复星医药提交的帕金森病新药奥匹卡朋胶囊的上市申请正式获CDE受理。

奥匹卡朋 (opicapone) 为新一代外周儿茶酚O-甲基转移酶 (COMT) 克制剂， 由葡萄牙Bial-Portela公司开辟， 于2016年6月初次获欧盟同意，作为左旋多巴/多巴脱羧酶克制剂（DDCI，如卡比多巴）的辅助疗法，以医治呈现剂末征象不克不及稳定节制活动症状帕金森病患者，商品名为Ongentys。奥匹卡瓜分别于2020年4月、2020年6月在美国、日本获批上市，在美国获批用于辅助左旋多巴/卡比多巴医治呈现“开‐关”征象帕金森病患者。

“开‐关”征象是指症状在突然缓解（开期）与减轻（关期）之间动摇，与服药的光阴、血药浓度有关，不行预知。剂末征象是指每次服药后药效维持光阴越来越短，每次到用药前期会呈现帕金森病的症状好转，直到再次服药后症状能力逐步恶化。

复星医药子公司万邦医药在2018年1月9日与Bial杀青协定引进Ongentys的中国年夜陆开辟权柄不包含香港澳门台湾买卖包含250万美元首付款和1250万美元里程金。

恩他卡朋是一种短效、外周选择性、第二代COMT（儿茶酚-O-甲基转移酶）克制剂，必要在每次服用左旋多巴时一路服用。而奥匹卡朋是一种长效、第三代COMT克制剂，天天只要服用一次。奥匹卡朋作用机制是通过削减左旋多巴在血液中的分化来维护左旋多巴，从而使更多的左旋多巴达到年夜脑，缩短其临床后果，帮忙患者完成活动症状节制。

代号为Bi-Park 1（ NCT01568073）的随机、双盲、抚慰剂对照和活性对照III期研讨比拟了奥匹卡朋结合左旋多巴相较于左旋多巴单药、恩他卡朋结合左旋多巴在医治存在“剂末活动症状”帕金森病患者中的疗效。受试者按 1：1：1：1：1随机承受奥匹卡朋(5mg，25mg，或50mg，逐日1次)，抚慰剂，恩他卡彭(200mg，与每剂左旋多巴同服)继续医治14-15周。次要终点为医治停止时，患者逐日日志所记载的病情处于“敞开”状态下相对光阴较基线变动环境。

研讨成果显示，医治停止时分歧组别患者呈现“敞开”征象均匀变动光阴别离为：抚慰剂组（-56.0 min），恩他卡彭组（-96.3 min），奥匹卡朋5mg剂量组（-91.3 min），25mg剂量组（-85.9 min），50mg剂量组（-116.8 min）。

奥匹卡朋50mg剂量组疗效优于抚慰剂组(-60.8；p= 0.0015)，非劣效于恩他卡彭组(-26.2 min；p=0.0051)。奥匹卡朋5 mg (p= 0.056)或25 mg (p= 0.080)与抚慰剂组相比，疗效无显着性差别。

各组医治诱发不良变乱产生率别离为：抚慰剂组50%（60/121），恩他卡彭组57%（69/122），奥匹卡朋 5mg组52%(63/122)，25mg组55%（65/119 ） ，50mg组 54%（62/115）。最罕见不良变乱为活动阻碍(抚慰剂：5人，恩他卡朋：10人，奥匹卡朋 5mg：17人，25 mg：9人，50mg：18人)，失眠(1，7，2，7，7)和便秘(3，5，4，0，7)。抚慰剂组有6例患者申报重大不良变乱，恩他卡彭组有8例，奥匹卡朋 5mg和50mg组各有4例，25mg组有1例。(100yiyao.com）