晚期前列腺癌首个口服ADT疗法！欧盟CHMP推荐批准GnRH受体拮抗剂Orgovyx:去势率高达96.7%！

来源：原网站2022-02-28 01:17

Orgovyx已获FDA批准，是首个治疗晚期前列腺癌的口服GnRH受体拮抗剂。

前列腺癌(来源：hopkinsmedicine.org)

2022年2月27日/Bioon/-Myovant Sciences是一家专注于重新定义女性和男性护理的医疗保健公司。近日，该公司宣布，欧洲药品管理局(EMA)人类药物产品委员会(CHMP)已发表积极的审查意见，建议批准Orgovyx(relugolix):用于晚期激素敏感前列腺癌成年患者的治疗。现在，CHMP的意见将提交给欧盟委员会(EC)进行审查，预计欧盟委员会将在未来两个月内做出最终审查决定。

晚期前列腺癌的常规治疗方案之一是雄激素剥夺疗法(ADT)，即使用药物降低帮助前列腺癌细胞生长的激素水平。目前临床上使用的ADT是注射或皮下植入。若获批，Orgovyx将成为欧洲首个也是唯一一个治疗晚期激素敏感前列腺癌的口服ADT，并将成为该类患者临床治疗的新护理标准。

Orgovyx的活性药物成分为relugolix，是一种口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂，可抑制睾丸中睾酮的产生，从而刺激前列腺癌细胞的生长。此外，relugolix还可以通过阻断垂体中的GnRH受体来减少卵巢中雌二醇的产生，已知GnRH受体刺激子宫肌瘤和子宫内膜异位症的生长。

2020年12月，美国FDA批准Orgovyx(relugolix，120mg片剂)用于治疗晚期前列腺癌成年患者。值得一提的是，Orgovyx是第一个口服ADT，也是美国批准的第一个口服GnRH受体拮抗剂，用于治疗晚期前列腺癌。Relugolix通过优先审查程序获得批准。在III期HERO研究中，relugolix治疗的缓解率高达96.7%，明显优于醋酸亮丙瑞林(88.8%)，主要心血管不良事件(MACE)的风险降低了54%。

CHMP的积极评论意见是基于第三期《世界英雄研究》的结果。这是一项随机、开放标签、平行分组、多国临床研究，比较瑞卢格列和醋酸亮丙瑞林。该研究在900多名雄激素敏感的晚期前列腺癌患者中进行，这些患者需要至少一年的连续雄激素剥夺治疗(ADT)。在该研究中，患者被随机分配接受relugolix(单剂量360mg负荷剂量，然后每天一次120mg)或醋酸亮丙瑞林长效混悬液(3月一次)。

结果显示，relugolix达到了主要疗效终点：在48周的治疗期间，relugolix组中96.7%的男性实现了去势水平的持续睾酮抑制(& lt50 ng/dl)，而醋酸亮丙瑞林组为88.8%。此外，relugolix还达到了所有六个关键的次要终点(P & lt0.0001)，表明其在快速、深度抑制睾酮、PSA反应、停药后睾酮恢复等方面优于醋酸亮丙瑞林。瑞格列斯组和醋酸亮丙瑞林组的总不良事件发生率相当(92.9%比93.5%)。就主要心血管不良事件(MACE)而言，与醋酸亮丙瑞林组相比，瑞鲁格列组的风险降低了54%(发生率：2.9%比6.2%)。这些事件包括非致命性中风和全因死亡。在有MACE病史的男性中，与醋酸亮丙瑞林组相比，瑞鲁格列组的MACE事件报告减少了80%(3.6%比17.8%)。另一个次要终点，即无去势抵抗的存活时间，在转移性疾病的男性亚组中，瑞鲁格列和醋酸亮丙瑞林无去势抵抗的存活率相似(74%比75%)，未达到统计学优势(p=0.84)。

Relugolix化学结构式及作用机制(结构式图片来源：medchemexpress.com)

Relugolix由武田开发，Myovant Sciences Company(由Roivant和武田组建的公司)于2016年6月获得除日本和其他亚洲国家以外的全球独家授权。在日本，relugolix于2019年1月获得批准，以Relumina品牌上市销售，用于改善子宫肌瘤引起的以下症状：月经过多、下腹痛、腰痛和。

在欧盟，前列腺癌是导致死亡的主要原因。2016年，约有6.52万名男性死于前列腺癌。根据欧盟统计局的数据，前列腺癌的标准化死亡率为每10万名男性中有38人死亡。

如果前列腺癌在初次治疗后扩散或复发，则认为是晚期，可能包括生化复发(影像学无转移性疾病时PSA升高)、局部晚期疾病或转移性疾病。晚期前列腺癌的一线治疗通常包括雄激素剥夺疗法(ADT)，将睾酮降低到非常低的水平，通常称为去势水平(& lt<50纳克/分升)。

促性腺激素释放激素(GnRH)受体激动剂，如醋酸亮丙瑞林或缓释注射剂，是雄激素剥夺治疗(ADT)的标准护理。然而，GnRH受体激动剂可能与作用机制的限制有关，包括睾酮水平的潜在有害初始增加，这可能会加重临床症状(即临床或激素发作)并延迟停药后睾酮的恢复。(100yiyao.com 100医疗网)

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