安全可逆的男性非激素避孕药即将进行临床试验

来源：生物世界2022-03-26 12:41

对妇女来说，有许多避孕/节育选择，从避孕药到避孕贴片到宫内节育器等。部分原因是女性承担了避孕/节育的任务。对于男性来说，避孕/节育的选择要少得多。目前，男性只有两种有效的避孕/节育选择：避孕套和输精管结扎术。然而，避孕套是一次性的，很容易失效。输精管结扎术虽然有时是可逆的，但费用昂贵，而且不一定成功。

对妇女来说，有许多避孕/节育选择，从避孕药到避孕贴片到宫内节育器等。部分原因是女性承担了避孕/节育的任务。对于男性来说，避孕/节育的选择要少得多。目前，男性只有两种有效的避孕/节育选择：避孕套和输精管结扎术。然而，避孕套是一次性的，很容易失效。输精管结扎术虽然有时是可逆的，但费用昂贵且不一定成功，因此几乎可以认为是一种永久性的绝育方法。

据调查，在目前所有可用的避孕药中，“口服避孕药”最受欢迎，但它们只适合女性。因此，男性也需要一种类似于女性避孕药的有效、持久、可逆的男性避孕药，以帮助男性承担更多避孕/节育的社会义务。

几十年来，科学家们一直在努力研发有效的男性避孕药，但到目前为止还没有成功。目前男性避孕药基本都是激素类药物，针对的是睾酮，可能会导致体重增加、抑郁、低密度脂蛋白胆固醇水平升高等副作用。

明尼苏达大学的Gunda Georg博士在美国化学学会(ACS)的春季会议上报告了一项新的研究结果。他们证实了一种非激素男性避孕药。在小鼠实验中，证实该避孕药能显著减少精子数量，避孕有效率高达99%，且未见副作用。停药后，4-6周后可恢复并成功产下小鼠。

为了开发无激素的男性避孕药，Gungeorg团队重点研究了视黄酸受体(RAR-)。视黄酸是维生素A的一种，在细胞生长、分化(包括精子发生)和胚胎发育中起重要作用。RAR-是结合视黄酸的三个核受体家族之一。敲除雄性小鼠的RAR-基因使它们不育，并且没有任何明显的副作用。

在此基础上，Gunda Georg的团队希望找到一种专门作用于RAR-的药物，从而实现无副作用的可逆男性避孕。他们仔细检查了RAR-、RAR-和RAR-三种视黄酸受体的晶体结构，并确定了这三种受体与其辅配体之间结合模式的结构差异。利用这些信息，他们设计并合成了大约100种化合物，并评估了它们选择性抑制细胞中RAR-的能力。

最后，他们发现并命名了其中一种化合物YCT529，它可以非常高效、特异地抑制RAR-，而不是RAR-和RAR-。

雄性小鼠口服yct 529 4周后，这些雄性小鼠的精子数量明显减少，避孕有效率高达99%，且无任何可观察到的副作用。这些雄性小鼠停药后4-6周即可恢复，并可再次与雌性小鼠产下幼崽。

Gunda Georg表示，将于今年第三或第四季度推出该药物的人们仍在对现有化合物进行修饰，并探索新的化合物，以努力开发有效、持久和可逆的男性避孕药。(100yiyao.com)

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