中外糖尿病药物开发列酮类成主导位

　　尽管无论何种列酮类降糖药均存有一定的副作用风险，列酮类降糖药物仍是有效控制高血糖的药物之一，其他降糖药难以取代其地位。最早开发上市的PPAR拮抗剂类新药为噻唑烷二酮类新型化合物类药物，第一只在实验室里合成成功的这类药物为“西格列酮”（ciglitazone）和随后科研人员将西格列酮分子中的一个氧原子由一个硫原子取代的新药Rhodanine。但随后所做的动物试验证实，这2只新药由于副作用过大而只能放弃。

后来上市的3只噻唑烷二酮类新药为曲格列酮、罗格列酮和吡格列酮。但上市2年后，曲格列酮由于存在引发肝炎等严重副作用而被迫撤　　市，现在市场上仅存2只列酮类降糖药。不久前，欧盟药品委员会和美国FDA先后宣布要严格限制罗格列酮的使用范围，因为长期服用罗格列酮有可能诱发心肌梗死等心脏病。

　　除噻唑烷二酮类药物外，其他正在研制中的这类新药还有MCC-555（化学名：Netoglitazaone）属于一种强力降糖药。另一只研发中的噻唑烷二酮类新药为Riboglitazone。不久前，国外上市了新一代PPAR拮抗剂类降糖药物Muraglitazar（英格他唑）。据国外医学杂志报道，病人在服用5mg英格他唑药片后的第4个月，其糖化血红蛋白（AIC）可降至6.5%。

　　西方医学研究人员将新开发的列酮类降糖药物的作用与副作用归纳如下：列酮类药物确能有效降低血糖，且作用普遍优于传统降糖老药如磺酰脲类和双胍类药物，但必须指出，无论何种列酮类降糖药均存有一定的副作用风险，其中包括肝毒性、横纹肌溶解和心肌梗死等，且久服会增加患骨骼疏松症的可能性。尽管如此，现在列酮类降糖药仍是有效控制高血糖的药物之一，其他降糖药难以取代其地位。

　　据国外媒体报道，2009年8月，FDA正式批准由上述2家跨国制药公司联合开发的DPPⅣ抑制剂类新药Saxagliptin在美国上市。目前该药尚无副作用病例报道。 Cyclo-Z此药系由旅美华人科学家李兆平博士（音译）及其助手所研制。据介绍，Cyclo-Z的主要作用是增加病人体内的锌含量，与现有降糖药物配伍服用可起到有效控制高血糖的作用。